Pesquisadores isolam extrato vegetal que é "melhor que o AZT"
Desde os primeiros dias da epidemia do HIV, os cientistas analisaram o uso de extratos de plantas para tratar a infecção pelo HIV . Muitos dos primeiros estudos concentraram-se nas propriedades antivirais de certas plantas, especificamente em sua capacidade de matar o HIV enquanto permaneciam seguras (ou pelo menos relativamente seguras) para o consumo humano.
Hoje, grande parte desse ramo da ciência tem sido centrado em torno do uso de certos extratos de plantas para interferir na capacidade de replicação do HIV, da mesma forma que os antirretrovirais funcionam.
Alguns desses extratos têm sido usados por gerações em culturas tradicionais para tratar uma ampla gama de doenças e condições médicas.
Embora a maioria desses estudos tenha tido sucesso limitado, uma equipe de pesquisadores da Universidade de Illinois em Chicago afirmou ter encontrado uma planta chamada Justicia gendarussa, que é capaz de bloquear o HIV, em suas palavras, "muito mais eficazmente do que o AZT. " É uma afirmação ousada, dado que a droga AZT (também conhecida como Retrovir e zidovudina) tem sido a pedra angular da terapia do HIV.
Mas essas afirmações realmente se sustentam e, mais importante, elas se traduzem em um novo modelo "natural" de tratamento do HIV?
Uma breve história dos extratos vegetais na pesquisa precoce do HIV
Quando o HIV foi descoberto pela primeira vez , as pessoas infectadas com o vírus tinham poucas opções de tratamento. De fato, não foi até março de 1987 - cinco anos após os primeiros casos de HIV serem identificados - que o AZT foi finalmente aprovado para uso no tratamento do HIV.
Infelizmente, como a primeira e única droga, não funcionou tão bem, e as pessoas teriam que esperar outros oito anos antes que a segunda droga, a lamivudina (3TC), fosse aprovada em 1995.
Durante essa janela de 13 anos, muitos indivíduos e clubes de compradores não sancionados recorreram a remédios tradicionais para complementar a terapia com AZT ou tratar o HIV por conta própria, sem o medo de efeitos colaterais tóxicos.
Alguns dos primeiros estudos baseados em plantas se concentraram nesses remédios, esperando que eles pudessem "aumentar" a função imunológica de uma pessoa, prevenir infecções oportunistas ou matar o HIV de imediato.
Estes incluíram estudos envolvendo laetrile , uma suposta cura para o câncer derivada de caroços de damasco, e melão amargo asiático ( Momordica charantia ), que alguns cientistas sugeriram que poderia restaurar a função imunológica ao combater infecções respiratórias associadas ao HIV.
Embora muitas esperanças tivessem sido depositadas nessas e em outras curas naturais, nenhuma mostrou qualquer benefício real e foram realmente "injeções no escuro", desencadeadas pelo crescente desespero do público em encontrar um tratamento, qualquer tratamento, que pudesse funcionar.
Da medicina popular à pesquisa clínica
Em 1996, mesmo quando drogas mais eficazes estavam sendo liberadas e as terapias combinadas começaram a reverter a maré de mortes por AIDS, ainda restavam muitas pessoas da comunidade de pesquisadores determinadas a encontrar alternativas naturais às drogas, às vezes altamente tóxicas (como estavudina e didanosina). usado na terapia do HIV.
Muitos desses esforços concentraram-se nas várias plantas e ervas usadas em culturas tradicionais, investigando sua segurança e eficácia em um modelo de pesquisa clínica mais estruturado.
Normalmente, os resultados são insuficientes.
Uma revisão dos medicamentos tradicionais chineses concluiu que nenhum dos remédios populares usados para tratar a infecção pelo HIV (como jingyuankang e xiaomi) teve algum efeito na contagem de CD4 ou na carga viral de uma pessoa (embora alguns tenham proporcionado alívio para infecções menores como candidíase oral e diarreia não complicada).
Estudos semelhantes investigaram o uso da batata africana ( Hypoxis hemerocallidea ) e de uma planta medicinal chamada Sutherlandia frutescens, ambas aprovadas pelo governo sul-africano para tratar o HIV. Não só os remédios não funcionaram, eles mostraram-se antagônicos a alguns dos medicamentos usados para tratar doenças associadas ao HIV, como a tuberculose.
Embora seja fácil descartar esses remédios como "medicina popular" (ou até mesmo ciência contrária), os contratempos na pesquisa baseada em plantas, argumentam alguns, não foram menos profundos do que aqueles vistos na pesquisa de vacinas contra o HIV em que bilhões foram gastos com nenhum candidato viável até hoje .
Repensando o Modelo Terapêutico
O campo da pesquisa sobre o HIV baseado em plantas mudou enormemente com o acesso a ferramentas genéticas que não existiam há cerca de 20 anos. Hoje, temos uma compreensão muito maior da própria mecânica do HIV - como ele se replica, como ele infecta - e pode identificar melhor quais processos precisamos interromper para tornar o vírus inofensivo.
É praticamente o mesmo modelo usado com terapia anti-retroviral, em que um medicamento interfere com uma enzima específica necessária para completar o ciclo de replicação do HIV . Sem a capacidade de fazê-lo, o HIV não pode se espalhar e infectar outras células. Ao usar uma combinação das drogas - cada uma com a capacidade de bloquear uma enzima diferente - somos capazes de suprimir o vírus para os chamados níveis indetectáveis.
Nos últimos anos, vários extratos de plantas conseguiram replicar esse processo, pelo menos no tubo de ensaio. Alguns deles incluem Cistus incanus (rosa rocha rosa) e Pelargonium sidoides (gerânio sul-africano), ambos os quais parece impedir o HIV de se ligar a uma célula hospedeira.
Por mais improvável que pareça tudo isso - usar um gerânio para tratar o HIV - é um modelo que, na verdade, já tem sua prova de conceito na doença da malária.
O avanço revolucionário da malária oferece prova de conceito para o HIV
Grande parte das razões para a atual pesquisa baseada em plantas depende de um avanço na malária que atraiu seu descobridor, o cientista chinês Tu YouYou, o Prêmio Nobel de Medicina em 2015.
A descoberta foi baseada na pesquisa da planta chamada Artemesia annua (doce absinto) que tem sido usada na medicina chinesa desde o século XI. No início dos anos 1970, Tu YouYou e seus colegas começaram a explorar os efeitos da planta (conhecida tradicionalmente como qinghao) em parasitas causadores da malária.
No decorrer dos anos seguintes, os cientistas conseguiram refinar gradualmente o extrato para um composto chamado artemisinina, que hoje é o tratamento preferencial de escolha quando usado em terapia combinada. A artemisinina não só demonstrou eliminar 96% dos parasitas da malária resistentes aos medicamentos, como também salvou milhões de vidas que poderiam ter sido perdidas para a doença.
Extrato Medicinal Prova "Melhor que o AZT"
Aproveitando a promessa de um avanço similar na artemisinina, uma coorte de cientistas da Universidade de Illinois em Chicago, da Universidade Batista de Hong Kong e da Academia de Ciência e Tecnologia do Vietnã iniciaram um esforço cooperativo para examinar mais de 4.500 extratos de plantas, avaliando seus resultados. efeito contra o HIV, tuberculose, malária e câncer.
Destes candidatos, um extrato derivado de Justicia gendarussa foi considerado o mais promissor. A purificação do extrato levou ao isolamento de um composto conhecido como patentiflorina A que, em tubos de ensaio, foi capaz de bloquear a mesma enzima (transcriptase reversa) do AZT.
De fato, de acordo com a pesquisa, foi capaz de melhorar a ação do AZT de várias maneiras:
- O Patentiflorin A parece ser mais eficaz no bloqueio da replicação no HIV resistente a medicamentos. O AZT, por comparação, tem um perfil de baixa resistência, o que significa que até mesmo algumas das mutações mais comuns do HIV podem inutilizar a droga. Como tal, a patente A parece ter um melhor perfil de resistência
- Patentiflorin A foi capaz de fazer o mesmo em macrófagos , os glóbulos brancos que servem como defesa de primeira linha do corpo. Isso é importante porque os macrófagos são as células que capturam e transportam bactérias e vírus para os nódulos linfáticos para neutralização. Com o HIV, isso não acontece. Em vez disso, o vírus "vira a mesa" e infecta as próprias células (chamadas linfócitos de células T ) destinadas a ajudar na sua destruição. Sugere-se que ao suprimir o vírus no início da infecção - e nos próprios macrófagos - seja possível evitar completamente a infecção.
Pelo menos é assim que se lê no tubo de ensaio.
Barreiras Significativas para Superar
Embora não haja dúvidas de que a patentiflorina A é um candidato significativo, e até mesmo promissor, para pesquisas futuras, é raro que os resultados de um estudo em tubo de ensaio espelhem os resultados de testes em humanos. Além disso, embora a alegação de que a patentiflorina A seja "melhor que o AZT" possa ser precisa, pode não ser tão relevante quanto os pesquisadores (ou alguns na mídia) estão sugerindo.
Muito simplesmente, o AZT é uma droga antiga. É o primeiro dos oito fármacos da sua classe e um dos que foi largamente substituído por fármacos de nova geração como o tenofovir e o abacavir. Como tal, usar o AZT como base de comparação é como comparar um VW Beetle antigo ao novo Fusca. Ambos funcionam, mas você não necessariamente caracterizaria a frota pelo modelo mais antigo.
E isso é parte do ponto. Em última análise, o objetivo de qualquer terapia baseada em plantas precisaria atingir o mesmo nível de eficácia de sua contraparte farmacêutica ou, pelo menos, aumentar seu efeito. Para fazer isso, um candidato baseado em plantas, como a patenteagem A, teria que superar vários obstáculos importantes:
- Teria que atingir uma concentração terapêutica no sangue. Afinal, uma coisa é expor as células a um composto em um tubo de ensaio; é outro para ingerir esse composto e ter ingrediente ativo suficiente circulando na corrente sanguínea. Como os extratos de plantas são expelidos do corpo rapidamente, os cientistas teriam que criar uma formulação concentrada capaz de alcançar um efeito terapêutico, evitando a toxicidade.
- Ele precisaria ser capaz de atravessar as membranas dos intestinos. A maioria dos extractos de plantas é solúvel em água e tem grande dificuldade em atravessar as membranas lipídicas dos intestinos. Absorção reduzida se traduz em menor biodisponibilidade (a porcentagem de droga que entra na corrente sanguínea).
- Ele precisaria ser mantido em níveis constantes no sangue. Drogas de HIV não são como antimaláricos, que visam matar o parasita e acabar com isso. Com a terapia do HIV, uma certa concentração de droga deve ser mantida em todos os momentos para manter o vírus totalmente suprimido. Como os extratos de plantas são expelidos rapidamente, eles são propensos a flutuações que podem ser inadequadas para o HIV. A artemisinina, por exemplo, tem uma meia-vida de droga de apenas duas a quatro horas em comparação com o tenofovir, que tem uma meia-vida de 17 horas e uma meia-vida intracelular de até 50 horas.
Embora haja uma série de ferramentas que os pesquisadores podem usar para superar problemas de absorção (como sistemas de distribuição baseados em lipídios), a menos que consigam superar os problemas de biodisponibilidade observados em medicamentos à base de plantas como a artemisinina, é menos provável que sejam algo mais do que uma terapia de suporte.
Uma palavra de
O que torna uma abordagem baseada em plantas atraente para nós, pelo menos do ponto de vista conceitual, é que as substâncias não são apenas naturais, mas usadas com segurança há gerações. Mas também presume que as terapias baseadas em plantas são "mais seguras" e que os medicamentos contra o HIV são mais "mais tóxicos", e isso não é necessariamente assim.
Os medicamentos para o HIV que usamos hoje não são isentos de efeitos colaterais, mas são muito melhorados para os do passado. Eles não são apenas mais toleráveis, eles exigem apenas um comprimido por dia e são muito menos propensos à resistência a drogas.
Assim, enquanto todos os esforços devem ser feitos para avançar na pesquisa de HIV baseada em plantas, ainda há muito a ser superado antes que possamos razoavelmente considerá-los opções para o futuro.
> Fontes:
> Helfer, M .; Koppensteiner, H .; Schneider, M; et al. "O Extrato de Raiz da Planta Medicinal Pelargonium sidoides é um Potente Inibidor do Anexo VIH-1." PLoS One. 14 de janeiro de 2014; 9 (1): e87487.
> Zhang, H; Rumschlag-Booms, E .; Guan, Y .; et al. "Potente inibidor de cepas de HIV-1 resistentes a drogas identificadas a partir da planta medicinal Justicia gendarussa." Jornal de produtos naturais . 2017; DOI: 10.1021 / acs.jnatprod.7b00004.
> Rebensburg, S .; Helfer, M; Schneider, M; et al. "A potente atividade antiviral in vitro do extrato de Cistus incanus contra o HIV e Filovírus atinge as proteínas do envelope viral." Relatórios Científicos. 2 de fevereiro de 2016; 6: e20394.
> Wen, Z; Liu, Y .; Wang, J; et al. "Medicamentos tradicionais chineses para o tratamento de infecções por HIV e AIDS". Medicina Complementar e Alternativa Baseada em Evidências. 2012; 2012: artigo 950757.
> Wilson, D .; Coggin, K; Williams, K; et al. “Consumo de Sutherlandia frutescens por adultos sul-africanos soropositivos para o HIV : um estudo controlado por placebo duplo-cego randomizado e adaptativo.” PLoS One. 17 de julho de 2015; 10 (7): e0128522.