Biodisponibilidade e bioequivalência são ambos termos usados em farmacologia para descrever as ações e propriedades específicas de um medicamento.
A biodisponibilidade descreve a pessoa de uma dose administrada que está em circulação ativa na corrente sanguínea, uma vez que uma droga é administrada por via oral, intravenosa ou qualquer outro meio (por exemplo, retal, sublingual, nasal, transdérmico, etc.)
Por definição, um medicamento administrado por via intravenosa tem uma biodisponibilidade de 100%, uma vez que é administrado diretamente na corrente sanguínea.
Existem vários fatores que podem influenciar a biodisponibilidade do medicamento. Eles incluem, entre outras coisas:
- Propriedades físicas do fármaco, incluindo a meia vida da droga
- Formulação de medicamentos (por exemplo, liberação imediata, liberação de tempo)
- Saúde gastrintestinal do paciente
- Idade do paciente, que pode afetar a velocidade do metabolismo de drogas
- Se o medicamento é tomado com ou sem alimentos
- Função renal (renal) e hepática (fígado), que afeta a depuração de fármacos
Interações com outros medicamentos ou alimentos também podem interferir diretamente na biodisponibilidade. No tratamento do HIV / AIDS , por exemplo, o antirretroviral Norvir (ritonavir) - usado para "aumentar" a concentração sérica de outras drogas contra o HIV - também pode aumentar a biodisponibilidade sistêmica de um medicamento como o Viagra (citrato de sildenafila) . Ao fazê-lo, pode prolongar significativamente a meia-vida do Viagra enquanto amplia os efeitos colaterais.
Por outro lado, os antiácidos over-the-counter baseados em magnésio e alumínio (como Tums ou Milk of Magnesia) podem reduzir significativamente a biodisponibilidade de muitos medicamentos contra o HIV quando tomados simultaneamente - em até 74% com drogas como o Tivicay (dolutegravir) - e Ao fazê-lo, potencialmente minar os objetivos da terapia.
Bioequivalência é um termo usado em farmacologia para descrever dois medicamentos diferentes que, baseados em sua eficácia e segurança, são essencialmente os mesmos.
A Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA) define bioequivalência como "a ausência de uma diferença significativa na taxa e extensão em que o ingrediente ativo ou a parte ativa em equivalentes farmacêuticos ou alternativas farmacêuticas se torna disponível no local da ação do fármaco quando administrado na mesma dose molar em condições semelhantes em um estudo apropriadamente projetado ".
A biodisponibilidade e a bioequivalência estão diretamente inter-relacionadas na medida em que a biodisponibilidade relativa (isto é, a biodisponibilidade comparativa de um fármaco para outro) é uma das medidas usadas para avaliar a bioequivalência do medicamento.
Para aprovação da FDA, um medicamento genérico deve demonstrar um intervalo de confiança de 90% (IC) tanto na extensão quanto na taxa de biodisponibilidade em comparação com a do medicamento de referência de origem.
> Fontes:
> Muirhead, G .; Wuff, M; Fielding, A .; et al. "Interações farmacocinéticas entre o sildenafil e o saquinavir / ritonavir". British Journal of Clinical Pharmacology. Agosto de 2000; 50 (2): 99-107.
> Música, eu. Borland, J; Arya, N; et al. "O efeito dos suplementos de cálcio e ferro na farmacocinética do > dolutegravir > em indivíduos saudáveis". 15º Workshop Internacional de Farmacologia Clínica da Terapia do HIV e Hepatite; Washington DC; 19 a 21 de maio de 2014; resumo P_13.
> Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA). "Orientação para a indústria: estudos de biodisponibilidade e bioequivalência para medicamentos administrados por via oral - Considerações gerais". Silver Springs, Maryland.