Medicamentos prescritos para o colesterol e triglicerídeos

Uma parte importante da prevenção da aterosclerose , doença arterial coronariana (DAC) , acidentes vasculares cerebrais e doença arterial periférica , é manter os níveis de colesterol e triglicerídeos elevados demais. Enquanto algumas pessoas podem atingir esse objetivo com dieta e exercício, muitas não conseguem. Se a dieta e o exercício não são suficientes para você, ou se o risco de doença cardiovascular é particularmente elevado, é provável que seu médico queira que você comece a tomar medicação por prescrição.

Ao longo dos anos, vários tipos de drogas foram prescritos para o tratamento de colesterol e triglicerídeos. Embora as estatinas tenham se tornado a classe mais importante de drogas para baixar o colesterol, muitos dos medicamentos mais antigos ainda estão sendo usados. Além disso, novos tipos de medicamentos para o tratamento de lipídios no sangue estão começando a entrar em uso clínico.

Seja qual for o tratamento prescrito para você, você deve saber algo sobre os medicamentos específicos que está tomando. Aqui está uma descrição geral dos medicamentos prescritos disponíveis para o tratamento de lipídios no sangue.

As estatinas

As estatinas são a base da terapia para o colesterol, por uma razão muito simples - as estatinas são a única classe de drogas redutoras de colesterol que demonstraram melhorar os resultados reais em pessoas com risco cardiovascular elevado, e especialmente em pessoas que já tiveram um ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral.

As estatinas inibem uma enzima chamada HMG-CoA redutase, que reduz a capacidade do fígado de produzir colesterol. Assim, as estatinas reduzem substancialmente e confiavelmente os níveis de colesterol total e LDL no sangue.

As estatinas também reduzem a inflamação vascular, diminuem a trombose vascular e melhoram a função vascular global.

As estatinas são geralmente bem toleradas, mas ocorrem efeitos colaterais. O efeito colateral mais notável é a dor ou fraqueza muscular , que é observada em 5 a 10% dos pacientes que tomam essas drogas.

As estatinas atualmente disponíveis incluem:

Inibidores de PCSK9

Os inibidores da PCSK9 são uma nova classe de medicamentos para baixar o colesterol. Os dois primeiros - Repatha (evolocumab) e Praluent (alirocumab) - foram aprovados pelo FDA no final de 2015. Esses medicamentos atuam inibindo a enzima PCSK9 no fígado, o que faz com que o fígado retire muito mais o colesterol LDL da circulação. Os inibidores da PCSK9, administrados por injeção, podem levar o colesterol LDL a níveis muito baixos e, por esse motivo, geraram muito entusiasmo entre os pesquisadores.

Hoje essas drogas são usadas em pacientes com hipercolesterolemia familiar, ou que também têm níveis de colesterol LDL que permanecem muito elevados, apesar do tratamento com estatinas. Seu uso pode se expandir ao longo dos próximos anos, à medida que aprendemos se eles podem melhorar os resultados clínicos, além dos níveis de colesterol - e se eles produzem efeitos colaterais a longo prazo.

Ácido Nicotínico (Niacina)

O ácido nicotínico, uma forma de niacina , reduz o colesterol LDL e aumenta os níveis de colesterol HDL. No passado recente, foi prescrito com bastante frequência para aumentar os níveis de HDL. No entanto, um grande estudo clínico lançou muitas dúvidas sobre os benefícios do ácido nicotínico. Neste estudo, o ácido nicotínico não só não melhorou os desfechos clínicos, mas também aumentou o risco de derrame. Hoje, o ácido nicotínico geralmente é usado apenas para pacientes com altos níveis de colesterol LDL que não podem tomar outros medicamentos.

Ezitimibe

A ezetimiba reduz a absorção de colesterol dos intestinos, fazendo com que o fígado receba mais do colesterol necessário, removendo-o da corrente sanguínea.

Como resultado, os níveis de colesterol LDL são reduzidos.

Ensaios clínicos com ezetimiba (vendidos como Vytorin e em combinação com sinvastatina como Zetia) foram bastante decepcionantes, e a droga não é usada com muita frequência na prática clínica. É usado principalmente em pessoas com altos níveis de colesterol, apesar da terapia com estatina, ou que são incapazes de tomar estatinas.

Sequestrantes Ácidos Biliares.

Os sequestrantes de ácidos biliares impedem a reabsorção de ácidos biliares contendo colesterol do intestino. Isso faz com que o fígado remova mais colesterol da circulação. Os sequestrantes de ácidos biliares são o Questran (colestiramina), o Colestipol (colestipol) e o colesevelam (Welchol).

Embora essas drogas também reduzam efetivamente os níveis de colesterol LDL, elas tendem a causar efeitos colaterais gastrointestinais que limitam sua utilidade. Além disso, como a maioria dos outros medicamentos para baixar o colesterol, os estudos clínicos não conseguiram mostrar que eles melhoram os resultados.

Aqui estão mais informações sobre a colestiramina , o sequestrante de ácidos biliares mais comumente usado.

Fibratos

Os fibratos - Antara (gemfibrozil) e Lopid (fenofibrato) - são mais eficazes na redução dos níveis sanguíneos de triglicerídeos (em até 50%). Eles também aumentam os níveis de colesterol HDL e reduzem os níveis de colesterol LDL em alguma extensão. Os fibratos atuam inibindo a produção de lipoproteínas ricas em triglicérides no fígado. Mais uma vez, no entanto, apesar de seu efeito favorável sobre os lipídios sangüíneos, vários estudos randomizados não conseguiram mostrar qualquer melhora nos desfechos clínicos com os fibratos.

O principal uso de fibratos hoje é o tratamento de pacientes com hipertrigliceridemia grave . O efeito colateral mais proeminente dos fibratos é que eles podem causar toxicidade muscular, especialmente quando usados ​​com estatinas.

Uma palavra de

Enquanto várias classes de drogas foram mostrados para ter um efeito favorável sobre os níveis de colesterol e triglicérides, apenas as estatinas foram mostrados para melhorar significativamente os resultados clínicos. As diretrizes atuais sobre o tratamento do colesterol limitam suas recomendações às drogas estatinas - as outras drogas não são recomendadas, exceto em casos individualizados.

No entanto, os pesquisadores aguardam ansiosamente os resultados dos testes clínicos que estão sendo realizados com os inibidores da PCSK9, uma nova classe de medicamentos que tem um efeito de redução de colesterol sem precedentes.

> Fontes:

> Stone NJ, Robinson JG, Lichtenstein AH, et al. Diretriz ACC / AHA de 2013 sobre o tratamento do colesterol sangüíneo para reduzir o risco cardiovascular aterosclerótico em adultos: um relatório do Grupo de Trabalho da American College of Cardiology / American Heart Association sobre diretrizes práticas. Circulação 2014; 129: S1.

> EP Navarese, Kolodziejczak M, Schulze V, et al. Efeitos dos Anticorpos Proprotein Convertase Subtilisin / Kexin Tipo 9 em Adultos com Hipercolesterolemia: Uma Revisão Sistemática e Meta-análise. Ann Intern Med 2015; 163: 40

> Investigadores AIM-HIGH, Boden WE, Probstfield JL, et al. Niacina em pacientes com baixos níveis de colesterol HDL recebendo terapia intensiva com estatina. N Engl J Med 2011; 365: 2255.