Primeiro inibidor de JAK para artrite reumatóide aprovado pela FDA
Xeljanz (citrato de tofacitinib), um DMARD oral (medicamento anti-reumático modificador da doença), foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 6 de novembro de 2012. O medicamento destina-se ao tratamento de adultos com moderada- artrite reumatoide gravemente ativa que tiveram uma resposta inadequada ou intolerância ao metotrexato . Fabricado pela Pfizer, o Xeljanz é um comprimido revestido por película redondo, branco, de libertação imediata, com "Pfizer" numa face e "JKI5" impresso na outra face.
Xeljanz é o primeiro DMARD oral aprovado para artrite reumatóide em 10 anos. É também o primeiro de uma nova classe de medicamentos conhecidos como inibidores da JAK (Janus quinase). Xeljanz pode ser utilizado em monoterapia (isoladamente) ou em combinação com metotrexato ou outros DMARDs não biológicos. O Xeljanz não deve ser utilizado com medicamentos biológicos ou imunossupressores potentes, como o Imuran (azatioprina) ou a ciclosporina .
Como funciona
Basicamente, Xeljanz funciona através da inibição da via JAK - uma via de sinalização dentro das células que desempenha um papel significativo na inflamação associada à artrite reumatóide. Os JAKs são enzimas intracelulares que transmitem sinais que surgem de interações de citocinas ou de fatores de crescimento na membrana celular.
Xeljanz é considerado um medicamento de molécula pequena, não um medicamento biológico. Biológicos, como Enbrel (etanercept), Remicade (infliximabe), Humira (adalimumabe), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumabe), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumabe) e Rituxan (rituximabe) bloqueiam citocinas pró-inflamatórias. de fora da célula.
Desempenho de Ensaios Clínicos
Mais de 5.000 pacientes com artrite reumatóide foram envolvidos em ensaios clínicos para Xeljanz, produzindo um dos maiores bancos de dados clínicos para qualquer medicamento para artrite reumatóide já submetidos à FDA para revisão, de acordo com a Pfizer.
Foram realizados dois ensaios clínicos que avaliaram o intervalo de doses óptimas de Xeljanz e 5 ensaios clínicos que avaliaram a resposta de ACR 20 a Xeljanz, bem como os resultados do DAS28 e do Health Assessment Questionnaire.
Ensaios clínicos mostraram que Xeljanz reduziu significativamente os sinais e sintomas da artrite reumatóide e melhorou a função física (a capacidade de realizar atividades diárias habituais).
Dosagem
Xeljanz é tomado por via oral, um comprimido de 5 mg tomado duas vezes ao dia. Pode ser tomado com ou sem alimentos. Uma dose de 11 mg uma vez por dia também está agora disponível como Xeljanz-XR (libertação prolongada).
Efeitos colaterais comuns
Os efeitos adversos mais comuns associados ao Xeljanz, que ocorreram durante os primeiros 3 meses de uso em ensaios clínicos, foram infecções do trato respiratório superior, dor de cabeça, diarreia e nasofaringite.
Avisos e Precauções
Xeljanz traz uma advertência em caixa : ocorreram infecções graves que levaram à hospitalização ou morte, incluindo tuberculose e fungos invasivos bacterianos, virais e outras infecções oportunistas, em pacientes que receberam Xeljanz; Se houver infecção grave, Xeljanz deve ser interrompido até que a infecção tenha sido controlada; um teste de tuberculose latente deve ser dado antes de iniciar Xeljanz; os doentes em tratamento com Xeljanz devem ser monitorizados quanto à tuberculose ativa, mesmo que o teste inicial seja negativo; Linfoma e outros tumores malignos foram observados em doentes a tomar Xeljanz; "Doença linfoproliferativa associada ao vírus de Epstein-Barr" foi observada em doentes com transplante renal tratados com Xeljanz em combinação com fármacos imunossupressores.
Outras precauções: utilize Xeljanz com precaução em doentes com risco de perfuração gastrointestinal; Xeljanz não é recomendado para pacientes com doença hepática grave; são recomendados testes laboratoriais periódicos porque o Xeljanz pode causar alterações em determinados tipos de glóbulos brancos, hemoglobina, enzimas hepáticas e lípidos; Os doentes em tratamento com Xeljanz não devem receber vacinas vivas.
Estudos adequados de Xeljanz em mulheres grávidas não foram realizados. O Xeljanz só deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício do medicamento for superior ao risco potencial para o feto.
Custos
A Xeljanz terá um custo de aquisição no atacado de US $ 2.055,13 para uma oferta de 30 dias (ou US $ 24.666 por ano).
O custo para os pacientes irá variar dependendo dos contratos e cobertura de seguro.
> Fontes:
> Xeljanz. Informações completas sobre prescrição e guia de medicação. Revisado 02/2016.
A Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA aprova o XELJANZ (citrato de tofacitinib) da Pfizer para adultos com artrite reumatóide (RA) ativa moderada a grave que tiveram uma resposta inadequada ou intolerância ao metotrexato. 11/06/2012.
Xeljanz, uma pílula Pfizer de US $ 25 mil a US $ mais barata para a artrite reumatóide, recebe a luz verde da FDA. Matthew Herper. Forbes.com 11/06/2012.