Classificação:
O Tybost (cobicistate) é um medicamento classificado como inibidor do CYP3A usado no tratamento do HIV . O Tybost funciona "aumentando" a concentração plasmática dos medicamentos antirretrovirais, Vitekta (elvitegravir), Reyataz (atazanavir) e Prezista (darunavir) , quando utilizados em terapêutica antiretroviral combinada (cART) .
O Tybost é um componente de três medicamentos de combinação de doses fixas, o Stribild (elvitegravir + cobicistate + tenofovir + emtricitabina) , o Evotaz (atanazavir + cobicistate) e o Prezcobix (darunavir + cobicistate) ,
O Tybost foi aprovado pela Administração de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos (FDA) em setembro de 2014, tanto para pacientes adultos experientes quanto para recém-diagnosticados com infecção por HIV-1.
Formato:
Comprimidos redondos revestidos por película de 150 mg, de cor laranja claro e com as letras "GSI" gravadas num dos lados.
Dosagem:
Um comprimido de 150 mg tomado diariamente com alimentos ao mesmo tempo que o Reyataz ou o Prezista. A terapia deve incluir um ou mais medicamentos antiretrovirais que os acompanham.
Instruções:
Antes de começar, os doentes devem ser testados para avaliar a depuração da creatinina estimada, uma vez que o Tybost pode potencialmente prejudicar a função renal (rim), na maioria das vezes em doentes com disfunção renal conhecida ou não diagnosticada. Quando co-administrado com o Viread (tenofovir) - um medicamento também conhecido por causar insuficiência renal em alguns -, recomenda-se que os pacientes sejam testados para o clearance estimado de creatinina, glicose na urina e proteína na urina.
Efeitos colaterais comuns:
Na Fase III de estudos clínicos em humanos, foram identificados vários potenciais efeitos colaterais dos medicamentos quando se utiliza Tybost.
Os eventos adversos mais comuns, relatados em 2% ou menos dos pacientes, foram:
- Icterícia (amarelecimento da pele e dos olhos)
- Icterícia ocular (amarelecimento dos olhos)
- Náusea
- Diarréia
Efeitos colaterais menos comuns incluem fadiga, dor de cabeça, insônia, vômitos e dor abdominal superior. Os cálculos renais também foram notados em alguns pacientes quando o Tybost foi co-administrado com Reyataz e Viread, embora os casos fossem considerados leves e não resultassem na descontinuação do tratamento.
Contra-indicações de drogas:
Tybost não deve ser tomado com os seguintes medicamentos ou suplementos de ervas:
- Medicamentos antiarrítmicos: Multaq
- Medicamentos anti-colesterol: Mevacor, Zocor
- Anti-gota medicação: Uroxatral
- Medicamentos anti-hipertensivos: Revatio
- Medicamentos anti-psicóticos: Orap
- Medicamentos para câncer: Camptosar, Campto (quando coadministrado com Reyataz)
- Derivados anti-enxaqueca contendo ergot: DHE 45, Ergotrate, Hydergine, Migrana
- Medicamentos anti-tuberculose à base de rifampic: Mycobutin, Rifater, Rifamate, Rimactane, Rifadin, Priftin
- Sedativos: Dormicum, Halcion, Hypam, Hyponvel, Trilam, Versed
- Erva de São João
Interações medicamentosas anti-retrovirais:
A utilização de Tybost com os seguintes medicamentos anti-retrovirais pode resultar na perda do efeito terapêutico do medicamento associado ou num aumento dos efeitos secundários:
- Crixivan (indinavir) não deve ser co-administrado com Tybost e Reyataz.
- Intelence (etravirina) não deve ser co-administrado com Tybost.
- Sustiva (efavirenz) não deve ser co-administrado com Tybost e Prezista.
- Viramune (nevirapina) não deve ser co-administrado com Tybost e Prezista.
- A dose de Selzentry (maraviroc) deve ser ajustada para 150 mg duas vezes por dia, se co-administrada com Tybost.
Outras interações ou considerações:
- Informe o seu médico de qualquer condição renal conhecida ou suspeita que possa ter antes de iniciar o Tybost.
- Antiácidos com hidróxido de alumínio ou magnésio podem impedir que o Tybost / Reyataz seja devidamente absorvido. Se estiver a utilizar um antiácido no balcão (por exemplo, Rolaids, Tums, Leite de Magnésia), sugere-se que seja tomado duas horas antes ou depois de uma dose de Tybost / Reyataz.
- Os antagonistas dos receptores H2 utilizados para bloquear o ácido do estômago (por exemplo, Tagamet, Pepcid, Axid, Zantac) também podem bloquear a absorção de Tybost / Reyataz. Sugere-se que sejam tomadas com Tybost / Reyataz ou, alternativamente, 10 horas antes ou depois de uma dose de Tybost / Reyataz.
- Os inibidores da bomba de protões (por exemplo, Losec, Prilosec, Prevacid, Nexium, Pariet) podem igualmente bloquear a absorção de Tybost / Reyataz. Sugere-se que sejam tomadas 12 horas antes ou depois de uma dose de Tybost / Reyataz.
- A medicação para a disfunção erétil (Viagra, Levitra, Cialis) deve ser usada com cautela, pois o Tybost pode aumentar o nível de efeitos colaterais adversos, incluindo distúrbios visuais, hipotensão e priapismo (ereções dolorosas e sustentadas). Recomenda-se que a dosagem de Viagra seja reduzida para não mais do que 25mg em 48 horas; Dosagem de Levitra deve ser reduzida para não mais do que 2,5mg em 72 horas; e dosagem de Cialis ser diminuída para não mais do que 10mg em 72 horas.
Fontes:
Gilead Sciences. "Tybost (cobicistate) - INFORMAÇÕES DE PRESCRIÇÃO COMPLETA." Foster City, Califórnia; acessado em 3 de fevereiro de 2015.