Uso, considerações e contra-indicações
O Sustiva (efavirenz) é um medicamento anti - retroviral utilizado no tratamento do VIH em adultos e crianças.
O Sustiva é classificado como um inibidor da transcriptase reversa não nucleósido (NNRTI) e é também um componente do medicamento de associação de dose fixa Atripla (tenofovir + emtricitabina + efavirenz) habitualmente utilizado como na terapêutica de primeira linha nos EUA.
Sustiva foi aprovado para uso pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 21 de setembro de 1998.
Na Europa e em muitas outras partes do mundo, a droga é comercializada sob um nome comercial diferente, o Stocrin.
Formulação de Medicamentos
Sustiva está disponível num comprimido de 600 mg. O comprimido oblongo amarelo é revestido por película e impresso com o número "SUSTIVA" em ambos os lados.
Sustiva também está disponível em cápsulas de 200 mg e 50 mg. As cápsulas de 200 mg são em ouro, impressas com "SUSTIVA" no corpo da cápsula e "200 mg" na tampa. As cápsulas de 50mg têm uma tampa dourada impressa com "SUSTIVA" e um corpo branco impresso com "t0 mg".
O Sustiva nunca deve ser usado em monoterapia, mas sim em combinação com outros medicamentos anti-retrovirais apropriados.
Dosagens
Para adultos, tome um comprimido de 600 mg uma vez ao dia, idealmente antes de deitar e com o estômago vazio. Addtionally:
- Se co-administrado com rifampicina (usado freqüentemente no tratamento da coinfecção da tuberculose), aumente a dose para 800mg uma vez ao dia em pacientes com peso acima de 50 kg (110 libras).
- Se co-administrado com voriconazol (um antifúngico utilizado regularmente para tratar infecções oportunistas associadas ao VIH), aumentar a dose de manutenção de voriconazol para 400 mg duas vezes por dia e diminuir o Sustiva para 300 mg uma vez por dia.
Para crianças de pelo menos três anos de idade e mais de 7,7 lbs (35kg), prescreva o seguinte:
- 7,7 libras (3,5kg) a menos de 11 libras (5kg): 100mg
- 11 libras (5kg) a menos de 16.5 libras (7.5kg): 150mg
- 16,5 libras (7,5kg) a menos de 33 libras (15kg): 200mg
- 33 libras (15kg) a menos de 44 libras (20kg): 250mg
- 20 kg (44 lbs) a menos de 25 kg (55 lbs): 300 mg
- 55 libras (25kg) a menos de 71.6 libras (32.5kg): 350mg
- 71,6 lb (32,5 kg) a menos de 88 lbs (40 kg): 400 mg
- 40 libras (88 lb) e mais: 600mg
As cápsulas de Sustiva podem ser engolidas inteiras ou polvilhadas. Sustiva na forma de comprimidos, por outro lado, nunca deve ser esmagado, pois isso pode causar dosagem inadequada (ou potencial de superdosagem) em crianças.
Efeitos colaterais comuns
Os efeitos secundários mais comuns associados ao uso de Sustiva (em 10% dos casos ou menos) são:
- Erupção cutânea
- Náusea
- Tontura
- Dor de cabeça
- Fadiga
- Insônia
- Vômito
- Concentração prejudicada
- Estômago chateado
- Sonhos anormais e vívidos
- Diarréia
- Depressão
- Nervosismo / ansiedade
A maioria dos sintomas geralmente é de curta duração, geralmente se resolvendo dentro de algumas semanas a um mês. Alguns dos efeitos do sistema nervoso central (tontura, dificuldade de concentração) podem ser atenuados com o uso de Sustiva antes de dormir.
Erupções cutâneas associadas à Sustiva
Em estudos clínicos controlados, 26% dos pacientes recém-expostos a Sustiva apresentaram algum grau de erupção cutânea, embora a maioria tenha apresentado gravidade leve a moderada e geralmente aparecesse nas duas primeiras semanas de iniciação.
Se você desenvolver uma erupção logo após iniciar o Sustiva, entre em contato com seu médico ou profissional de saúde. Em casos raros (menos de 1% dos casos), a erupção cutânea pode ser grave, apresentando febre e bolhas, indicativo de uma inflamação potencialmente fatal em todo o corpo chamada síndrome de Stevens-Johnson, que requer não apenas o término da terapia, mas atenção.
Em todos os outros casos, a erupção na maioria das vezes se resolverá sem necessidade de interromper o tratamento.
Contra-indicações
O Sustiva nunca deve ser utilizado com outros inibidores da transcriptase reversa não nucleósidos: Edurant (rilpivirina), Intelence (etravirina), Rescriptor (delavirdina) ou Viramune (nevirapina).
Pacientes com uma reação de hipersensibilidade prévia ao Sustiva - incluindo a síndrome de Stevens-Johnson ( ver acima ) ou erupções cutâneas tóxicas - não devem ser desafiados com este medicamento ou prescritos com o Atripla, uma formulação de combinação de dose fixa que inclui Sustiva.
Sustiva também não é recomendado quando co-administrado com os medicamentos Victrelis (boceprevir) e Olysio (simeprevir) da hepatite C (VHC) devido à perda de efeito terapêutico para estes dois antivirais do VHC.
Considerações sobre tratamento
O Sustiva foi associado a anomalias fetais em vários estudos em animais. Embora ainda haja controvérsias sobre se o Sustiva representa algum risco real em humanos, recomenda-se que o Sustiva seja evitado durante a gravidez, particularmente no primeiro trimestre. As mães também são aconselhadas a não amamentar enquanto estiver a tomar Sustiva.
Fontes:
EUA Food and Drug Administration (FDA). "Pacote de Aprovação de Medicamentos - Sustiva (efavirenz) 50mg, 100mg, 200mg cápsulas." Silver Spring, Maryland; emitido em 21 de setembro de 1998.