Combinação de HIV entre as pílulas mais prescritas mundialmente
Classificação
O Atripla é uma droga de combinação de dose fixa (FDC) composta de três agentes antirretrovirais : tenofovir, emtricitabina e efavirenz.
Tenofovir e emtricitabina são ambos classificados como inibidores nucleotídicos da transcriptase reversa e são comercializados de forma independente como Viread (tenofovir) , Emtriva (emtricitabina, FTC) e o FDC Truvada co-formulado (tenovfovir + emtricitabina).
O efavirenz é, pelo contrário, um inibidor da transcriptase reversa não nucleósido e é comercializado comercialmente como Sustiva (efavirenz) .
O Atripla foi licenciado pela Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA) em 12 de junho de 2012 e foi o primeiro medicamento três vezes ao dia aprovado para uso no tratamento do HIV para adultos e crianças com 12 anos ou mais.
Até 2015, o Atripla estava posicionado como um tratamento de primeira linha preferencial para o HIV nos EUA, com quase um terço de todos os pacientes prescritos. Os novos medicamentos de última geração (que apresentavam menos efeitos colaterais efetivos e melhor durabilidade) eventualmente transferiram o Atripla da lista de medicamentos "recomendados" para o atual status "alternativo" de primeira linha.
Não existe atualmente nenhuma alternativa genérica para o Atripla nos EUA.
Formulação Atripla
O Atripla é um comprimido co-formulado constituído por 300 mg de tenofovir disoproxil fumarato, 200 mg de entricitabina e 600 mg de efavirenz.
O comprimido rosa oblongo é revestido por película e gravado em um lado com o número "123".
Dosagem Atripla
Para adultos e crianças com 12 anos ou mais que pesam pelo menos 87 kg: um comprimido tomado por via oral com o estômago vazio, idealmente ao deitar (devido à tontura que pode ocorrer como resultado do componente do efavirenz).
Para pacientes que tomam rifampicina (usados freqüentemente no tratamento da coinfecção da tuberculose) que pesam pelo menos 110 kg: um comprimido de Atripla e um comprimido de Sustiva (efavirenz) tomados por via oral, novamente com o estômago vazio e idealmente ao deitar.
Efeitos colaterais Atripla
Os efeitos colaterais mais comuns associados ao uso de Atripla (ocorrendo em pelo menos 5% dos casos) incluem:
- Náusea
- Diarréia
- Fadiga
- Sinusite
- Dor de cabeça
- Tontura
- Depressão
- Insônia
- Sonhos anormais
- Erupção cutânea
A maioria dos sintomas geralmente é de curta duração, geralmente se resolvendo em uma semana ou duas. Algumas das perturbações do sistema nervoso central, como tonturas, às vezes levam mais tempo para serem resolvidas, apesar de tomar as pílulas à noite, pouco antes de dormir, tendem a aliviar os sintomas de forma significativa.
Contra-indicações
- Medicação antifúngica: Vrend (voriconazol)
- Medicamento para hepatite B: Hepsera (adefovir)
- Derivados do ergot (incluindo Wigraine e Cafergot)
- Bloqueadores dos canais de cálcio: Vascor (bedripil), Propulsid (cisapride), Orap (pimozide)
- Erva de São João
Considerações sobre tratamento
Os doentes que tiveram reacções de hipersensibilidade anteriores fortes a Sustiva (incluindo erupção cutânea grave ou eruptiva) não devem ser prescritos Atripla.
Atripla deve ser utilizado com cuidado em doentes com antecedentes de insuficiência renal (rim).
Avalie sempre a depuração estimada da creatinina antes de iniciar o tratamento. Em pacientes com risco de disfunção renal, inclua o clearance de creatinina estimado, fósforo sérico, glicose na urina e proteína na urina durante o monitoramento. Atripla não deve ser utilizado em doentes com uma depuração de creatinina estimada inferior a 50mL / minuto.
Monitorar testes de função hepática em pacientes hepáticos com doença hepática subjacente, incluindo hepatite B e hepatite C. Atripla não é recomendado em doentes com insuficiência hepática moderada a grave. Use com cuidado em pacientes com insuficiência hepática leve.
O componente do efavirenze no Atripla foi associado a anomalias fetais em vários estudos em animais.
Embora ainda exista a questão de saber se o efavirenz apresenta algum risco real no ser humano, recomenda-se que o Atripla seja evitado durante a gravidez ), particularmente durante o primeiro trimestre. As mães também são aconselhadas a não amamentar enquanto estiverem a tomar Atripla.
Atripla deve ser prescrito com precaução em pessoas que tenham convulsões, bem como pessoas com esquizofrenia, depressão clínica ou outros distúrbios mentais. Sabe-se que o componente do efavirenz afeta o sistema nervoso central, resultando em tontura, sonhos vívidos, instabilidade e desorientação em algumas pessoas.
Fontes:
EUA Food and Drug Administration (FDA). "A FDA aprova a primeira combinação de três medicamentos para o tratamento do HIV-1, uma vez por dia." Silver Spring, Maryland; comunicado de imprensa emitido em 2 de agosto de 2004.
Bristol Myers Squibb. " Destaques da informação de prescrição - ATRIPLA ." 2006.