Combination Drug oferece altas taxas de cura para infecções genotípicas 1 e 4
Classificação
Zepatier (elbasvir / grazoprevir) é uma droga de combinação de dose fixa usada no tratamento da hepatite C crônica (HCV) . As duas drogas que compõem o Zepatier (elbasvir, grazoprevir) atuam bloqueando uma proteína (NS5a) e uma enzima (protease NS3 / 4a) vitais para a replicação do vírus.
Zepatier foi aprovado em 28 de janeiro de 2016 pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para uso em adultos de 18 anos ou mais com infecção pelo genótipo 1 ou 4 do HCV , incluindo aqueles com cirrose.
É aprovado para uso em pacientes não tratados (sem tratamento prévio) ou previamente tratados (com experiência em tratamento), dependendo do genótipo do HCV e do status do tratamento.
Eficácia
Zepatier é relatado para ter taxas de cura excepcionais em ensaios em humanos fase II. Uma cura para o VHC é definida como a sustentação de uma carga viral indetectável por 24 semanas após o término da terapia (também conhecida como resposta virológica sustentada, ou SVR ).
As taxas gerais de RVS variaram de 94% a 97% em pacientes com infecção pelo genótipo 1 do HCV, enquanto os pacientes com infecção pelo genótipo 4 relataram taxas de RVS de 97% a 100%.
Dosagem
Um comprimido (50mg / 100mg) tomado diariamente com ou sem alimentos. Os comprimidos de Zepatier são ovais, de cor bege e revestidos por película, com "770" gravado num dos lados.
Recomendações de prescrição
Zepatier é prescrito com ou sem ribavirina para a infecção pelo genótipo 1 ou 4. Ao contrário das terapias prévias de HCV, o peginterferon (um medicamento associado a um efeito colateral frequentemente intolerável) não é necessário.
Antes do início da terapia, o teste genético pode ser realizado para determinar se você tem um tipo de vírus que é resistente ao componente elbasvir do Zepatier (conhecido como um polimorfismo associado à resistência NS5a).
A duração da terapia varia de 12 a 16 semanas, dependendo do genótipo do HCV e do status do tratamento.
| Genótipo | Estado de tratamento | Tomado com ribavirina? | Duração |
| Genótipo 1a | sem tratamento prévio sem elbasvir vírus | não | 12 semanas |
| ingênuo tratamento com resistente ao elbasvir vírus | sim | 16 semanas | |
| previamente tratado com ribavirina + peginterferon sem vírus resistente ao elbasvir | não | 12 semanas | |
| previamente tratado com ribavirina + peginterferon com vírus resistente ao elbasvir | sim | 16 semanas | |
| previamente tratado com ribavirina + peginterferon + um inibidor da protease do HCV | sim | 12 semanas | |
| Genótipo 1b | sem experiência de tratamento | não | 12 semanas |
| previamente tratado com ribavirina + peginterferon | não | 12 semanas | |
| previamente tratado com ribavirina + peginterferon + um inibidor da protease do VHC * | sim | 12 semanas | |
| Genótipo 4 | sem experiência de tratamento | não | 12 semanas |
| previamente tratado com ribavirina + peginterferon | sim | 16 semanas |
* - Olysio (simeprevir), Victrelis (boceprevir), Incivek (telaprevir)
Efeitos colaterais comuns
Os efeitos colaterais mais comuns associados ao uso de Zepatier (ocorrendo em mais de 5% dos pacientes) são:
- Fadiga
- Dor de cabeça
- Náusea
Quando usado com ribavirina, os efeitos colaterais do tratamento mais comumente relatados (ocorrendo em mais de 5% dos pacientes) incluem:
- Dor de cabeça
- Fadiga
- Anemia
- Náusea
- Coceira
- Indigestão
- Falta de ar
- Insônia
- Dor muscular
- Diminuição do apetite
- Tosse
- Irritabilidade
- Erupção cutânea
Interações medicamentosas
Os seguintes medicamentos não devem ser usados quando se toma Zepatier, pois podem causar interações medicamentosas significativas:
- Antibióticos: nafcilina
- Anticonvulsivantes: Dilantin (fenitoína), Tegretol (carbamazepina)
- Antifúngicos: comprimidos orais Nizoral (cetoconazol)
- Medicamentos anti-hipertensivos: Tracleer (bosentano)
- Produtos à base de plantas: Erva de São João
- Anti- retrovirais para o VIH: Aptivus (tipranavir), Genvoya ( elvitegravir , cobicistate, emtricitabina, tenofovir alafenamida), Intelence (etravirina), Invirase (saquinavir), Kaletra (lopinavir, ritonavir), Prezista (darunavir), Reyataz (atazanvir), Stribild ( elvitegravir, cobicistate, emtricitabina, tenofovir disproxil), Sustiva (efavirenz),
- Drogas imunossupressoras usadas para prevenir a rejeição de transplantes de órgãos: ciclosporina
- Medicamentos à base de rifampina utilizados no tratamento da tuberculose: micobutina, Priftin, Rifater, Rifamato, Rimactane, Rifadin
Considerações sobre tratamento
Foi referido em estudos clínicos que 1% dos doentes que tomaram Zepatier desenvolveram uma elevação grave das enzimas hepáticas indicativas de toxicidade hepática, geralmente após a oitava semana de tratamento. Como tal, os exames de sangue relacionados ao fígado precisam ser realizados antes do início da terapia e regularmente durante o curso da terapia do HCV.
Zepatier não deve ser prescrito a doentes com insuficiência hepática grave.
O uso de ribavirina é contraindicado na gravidez e não deve ser prescrito com Zepatier ou qualquer outro medicamento para hepatite C. As doentes do sexo feminino submetidas a tratamento com ribavirina devem ser aconselhadas a evitar a gravidez e a utilizar pelo menos dois métodos contraceptivos não hormonais durante o tratamento e durante seis meses após a conclusão da terapêutica.
Fonte:
EUA Food and Drug Administration (FDA). "A FDA aprova o Zepatier para o tratamento de infecções crônicas pelo genótipo 1 e 4 da hepatite C". Silver Spring, Maryland; Comunicado de imprensa emitido em 28 de janeiro de 2016.
Merck "Zepatier - Destaques da Informação de Prescrição." Kenilworth, New Jersey; acessado em 29 de janeiro de 2016.