O Isentress (ratelgravir) é um medicamento anti-retroviral de classe de inibidores da integrase utilizado no tratamento da infecção pelo VIH . Isentress foi o primeiro inibidor da integrase a ser aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA.
Em outubro de 2007, foi licenciado para uso em adultos que tinham resistência a outros medicamentos antirretrovirais . Mas em julho de 2009, e mais tarde em dezembro de 2011, a FDA expandiu sua indicação, permitindo o uso em todos os adultos com HIV, bem como crianças de 2 a 18 anos.
Isentress está entre as drogas atualmente recomendadas como opções preferidas de primeira linha para a terapia do HIV nos EUA.
Formulações
Isentress está disponível em quatro formulações diferentes:
- Para adultos e crianças mais velhas, Isentress está disponível em comprimidos revestidos por película de 400 mg, de forma oval e cor-de-rosa-alaranjada. O número "207" é gravado em um lado.
- Para crianças incapazes de tomar comprimidos, Isentress está disponível como 100mg mastigável (oval, bege, gravado em um lado com "477", marcado para divisão) ou 25mg mastigável (amarelo pálido, redondo, gravado em um lado com "473 "). Ambas são aromatizadas com laranja e banana.
- Para crianças menores incapazes de tomar mastigáveis, Isentress está disponível em suspensão oral de 100 mg, em embalagem única. A suspensão oral é misturada com 5 mL de água e administrada com uma seringa para uso oral. Uma vez misturada, a preparação oral deve ser usada dentro de 30 minutos, com qualquer sobra imediatamente descartada. A suspensão é sabor banana.
Nunca substitua os mastigáveis Isentress ou a suspensão oral dos comprimidos revestidos por película de Isentress, pois as formulações não são bioequivalentes. Use apenas como indicado (veja Dosagens abaixo).
Dosagens
Isentress 400 mg, comprimidos revestidos por película deve ser prescrito para adultos e para crianças mais velhas capazes de engolir comprimidos, como se segue:
- Adultos: um comprimido de 400 mg, tomado duas vezes ao dia
- Para crianças ou adolescentes com 25 kg ou mais: um comprimido de 400 mg, tomado duas vezes ao dia
Os comprimidos mastigáveis Isentress devem ser prescritos para crianças que pesem 44 quilos ou mais e que não consigam engolir comprimidos, da seguinte forma:
- 44 libras (20kg) a menos de 62 libras (28kg): 150mg duas vezes ao dia
- 62 libras (28kg) a menos de 88 libras (40kg): 200mg duas vezes ao dia
- Mais de 88 libras (40kg): 300mg duas vezes ao dia
Isentress suspensão oral ou comprimidos mastigáveis devem ser prescritos para crianças pesando pelo menos 6,5 libras (3kg) a menos de 55 libras (25kg), como segue:
- 6,5 libras (3kg) a menos de 8,8 libras (4kg): 1mL (20mg) preparado suspensão oral tomado duas vezes ao dia
- 8,8 libras (4kg) a menos de 13 libras (6kg): 1,5 ml (30mg) de suspensão oral preparada duas vezes ao dia
- 13 libras (6kg) a menos de 17 libras (8kg): 2mL (40mg) preparadas suspensão oral tomadas duas vezes ao dia
- 17 libras (8kg) a menos de 24 libras (11kg): 3mL (60mg) preparadas suspensão oral tomadas duas vezes ao dia
- 24 libras (11kg) a menos de 30 libras (14kg): 4mL (80kg) preparado suspensão oral tomado duas vezes ao dia OU 75mg comprimidos mastigáveis tomados duas vezes ao dia
- 30 libras (14kg) a menos de 44 libras (20kg): 5mL (100kg) preparado suspensão oral tomado duas vezes ao dia OU 100mg comprimidos mastigáveis tomados duas vezes ao dia
Administração de Drogas
Isentress pode ser tomado com ou sem alimentos. Isentress não pode ser tomado isoladamente e deve ser prescrito como parte da terapêutica anti-retroviral combinada (cART) .
Efeitos colaterais comuns
Os efeitos secundários mais frequentes (ocorrendo em 2% ou menos dos casos) são:
- Insônia
- Dor de cabeça
- Tontura
- Náusea
- Fadiga
Contra-indicações
Nenhum
Interações Medicamentosas
Por favor, informe o seu médico se você estiver tomando algum dos seguintes medicamentos, pois eles não são recomendados para a co-administração com Isentress e podem interferir com a biodisponibilidade do fármaco:
- Antibióticos à base de rifampina: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antiácidos à base de alumínio ou magnésio (por exemplo, Tums, Milk of Magnesia, etc.)
Considerações
Os doentes que tenham uma reação alérgica após o início do tratamento com Isentress devem contactar o seu médico imediatamente. O tratamento deve ser interrompido e o tratamento médico deve ser procurado em caso de erupção cutânea acompanhada de febre, dores musculares ou nas articulações, bolhas ou feridas, vermelhidão ou inchaço dos olhos, inchaço da face ou boca ou problemas respiratórios. Os doentes que anteriormente tiveram uma reação de hipersensibilidade ao Isentress não devem ser novamente desafiados com o fármaco após resolução dos sintomas.
Estudos em animais não mostraram defeitos congênitos ou fetais durante a gravidez em camundongos ou coelhos expostos a Isentress. No entanto, o impacto do Isentress em crianças amamentadas ainda não foi estabelecido e, como resultado, a amamentação não é recomendada para as mães que tomam Isentress.
Fontes:
Departamento de Saúde e Serviços Humanos (DHHS). "Diretrizes para o Uso de Agentes Antirretrovirais em Adultos e Adolescentes Infectados com HIV-1". Rockville, Maryland.
FDA "FDA expande o uso de drogas isentress do HIV para crianças e adolescentes". Silver Spring, Maryland; 21 de dezembro de 2011.
Reuters. "ATUALIZAÇÕES 2-FDA MAIORAMENTE ABRANGIDAS Uso da droga Isentress HIV da Merck." 9 de julho de 2009.
EUA Food and Drug Administration (FDA). "Drug Approval Package - Nome do Medicamento: Isentress (ratelgravir) 400mg Tablets." Silver Spring, Maryland; 12 de outubro de 2007.