Avaliação das melhores opções de medicamentos opioides e não opióides
Analgésicos são uma classe de drogas usadas para aliviar a analgesia (dor). Eles funcionam bloqueando os sinais de dor no cérebro ou interferindo na interpretação do cérebro desses sinais. Analgésicos são amplamente classificados como sendo analgésicos não-opiáceos (não-narcóticos) ou opióides (narcóticos).
Analgésicos Não Opióides
Os analgésicos não opioides são divididos em três categorias: acetaminofeno , antiinflamatórios não-esteróides (NSAIDs) e inibidores de COX-2.
Embora cada um tenha um mecanismo de ação ligeiramente diferente, eles funcionam bloqueando um tipo de enzima conhecida como ciclooxigenase ou COX. Existem dois tipos diferentes dessa enzima, a COX-1 e a COX-2, ambas responsáveis por desencadear inflamação e dor em resposta à lesão.
Dos três tipos de analgésicos não opiáceos:
- O acetaminofeno (também conhecido como paracetamol) está entre os analgésicos de venda livre mais comumente prescritos no mundo atualmente. Embora as pessoas o reconheçam com maior frequência pelas marcas Tylenol, o ingrediente ativo está contido em centenas de remédios para resfriado, sinusite e gripe vendidos sem receita. O acetaminofeno oferece efeitos analgésicos e antipiréticos (alívio da febre), mas não trata a inflamação. Embora seu mecanismo de ação seja pouco compreendido, parece inibir seletivamente a atividade da COX no cérebro e no sistema nervoso central. Seu principal efeito colateral é a toxicidade hepática causada principalmente pelo uso excessivo. De acordo com a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA, o acetaminofeno é hoje a principal causa de insuficiência hepática aguda nos EUA, particularmente entre alcoólatras crônicos ou pessoas que usam drogas opióides que contêm paracetamol.
- Os antiinflamatórios não-esteróides (AINEs) são uma classe de medicamentos que inclui marcas como Advil (ibuprofeno), Aleve (naproxeno) e Bayer (aspirina). Assim como o paracetamol, os AINEs estão disponíveis em muitas formulações diferentes, incluindo comprimidos, xaropes e adesivos. No entanto, ao contrário do acetaminofeno, os AINEs inibem seletivamente a COX-1 e a COX-2 não apenas no sistema nervoso central, mas também em outras partes do corpo. Essa ação expandida contribui, em parte, para os efeitos analgésicos, antiinflamatórios e antipiréticos das drogas. No entanto, este mesmo mecanismo pode reduzir os benefícios de proteção que COX tem sobre o revestimento do estômago. Como resultado, efeitos colaterais como indigestão, náusea e úlceras não são incomuns. Com a exceção da aspirina, os AINEs também podem aumentar significativamente o risco de ataque cardíaco e derrame em pessoas com histórico de doença cardíaca.
- Os inibidores de COX-2 são um subconjunto de AINEs que hoje inclui apenas um medicamento aprovado pelo FDA, Celebrex (celecoxib) . De acordo com o nome, os inibidores da COX-2 suprimem apenas a enzima COX-2, reduzindo a dor e a inflamação sem desencadear efeitos colaterais gastrointestinais. No entanto, como uma classe de drogas, eles são conhecidos por aumentar o risco de ataque cardíaco em 40 por cento. Como resultado, o antes popular Vioxx (rofecoxib) foi voluntariamente retirado do mercado dos EUA em 2005, seguido logo depois por uma série de outros inibidores da COX-2. Por sua vez, o Celebrex continua sendo uma das drogas mais vendidas no portfólio farmacêutico da Pfizer.
Analgésicos Opióides
Os analgésicos opióides são um tipo de droga que atua ligando-se a receptores opióides localizados em todo o sistema nervoso e trato gastrointestinal. Esses receptores não apenas regulam certas funções somáticas, como a dor , mas também são responsáveis por desencadear os efeitos psicoativos (alteração da mente) que as pessoas associam aos medicamentos opiáceos.
As drogas opioides são usadas medicamente para alívio da dor, anestesia e tratamento da dependência de opiáceos. Eles não estão associados à toxicidade de órgãos ou causam qualquer efeito colateral tipicamente associado a AINEs.
Embora seguros quando usados conforme prescrito, os opioides podem causar sonolência, náusea, constipação, hipoventilação (respiração anormalmente superficial) e euforia em alguns.
Isto é particularmente verdadeiro para os idosos que são mais propensos a esses efeitos.
Além disso, o uso a longo prazo está associado a um risco de tolerância a drogas (onde a droga gradualmente perde seu efeito), dependência (dependência) e abstinência. Como resultado, a maioria dos medicamentos opióides são substâncias controladas que exigem prescrição médica. De acordo com um relatório dos Centros de Controle e Prevenção de Doenças, até dois milhões de americanos são drogas opióides.
Existem três grandes categorias de medicamentos opióides usados no tratamento da dor:
- Os alcalóides de opiáceos são um tipo de droga derivada dos compostos naturalmente encontrados na Papaver somniferum . Os compostos psicoativos encontrados no ópio incluem morfina e codeína. Ambos atuam diretamente no sistema nervoso central para diminuir a sensação de dor. Sonolência, tontura, vômitos e constipação são efeitos colaterais comuns. Embora a morfina seja altamente viciante, a codeína também tem potencial para sintomas de abstinência se usada em excesso. A codeína é também o único opióide incluído em muitos remédios vendidos sem receita médica (normalmente, xaropes para tosse co-formulados com um AINE).
- Os opióides semi-sintéticos são aqueles sintetizados a partir de opióides naturais e incluem drogas como Oxycontin (oxicodona) e Vicodin (hidrocodona) . A oxicodona é usada no tratamento da dor moderada a intensa (incluindo câncer ou dor pós-cirúrgica) e é considerada altamente viciadora. Por sua vez, a hidrocodona é abusada mais do que qualquer outra droga opióide nos EUA, de acordo com um relatório de 2014 do Instituto Nacional de Abuso de Drogas. Essas drogas poderosas podem ser usadas com segurança para aliviar a dor a curto prazo, mas, como drogas da Tabela II, exigem supervisão médica rigorosa.
- Os opioides totalmente sintéticos são feitos inteiramente no laboratório para realizar algumas funções de ligação ao receptor como opiáceos naturais. Eles incluem metadona e buprenorfina (comumente usados para tratar a dependência de opiáceos), bem como tramadol (usado com freqüência para dor pós-operatória). Enquanto eles são considerados menos viciantes do que outros medicamentos opióides, as pessoas são conhecidas por desenvolver dependência se usadas por um longo período de tempo.
Uma palavra de
Os analgésicos podem ser extremamente eficazes no controle da dor da artrite e usados com segurança se forem tomados como prescritos. Embora a maioria dos médicos se concentre nos medicamentos não opiáceos para tratamento, pode haver situações em que a dor aguda e aguda pode exigir medicações opióides mais fortes . Isso seria apenas para alívio de curto prazo para evitar qualquer risco de dependência.
Ao mesmo tempo, ainda não está claro como os opioides são efetivos em baixas doses quando comparados a outras formas de terapia não opioides. Como tal, se tiver uma dor severa e implacável com a artrite, considere reunir-se com um especialista em gestão da dor, que pode falar-lhe sobre as suas opções de tratamento de gama completa, farmacêutica e não farmacêutica.
> Fontes:
> Centros de Controle e Prevenção de Doenças. "Sinais vitais: variação entre estados na prescrição de analgésicos opioides e benzodiazepínicos - Estados Unidos, 2012." MMWR . 2014; 63 (26), 563-568.
> Cícero, J; Ellis, M; Surratt, H. et al. "Fatores que influenciam a seleção de hidrocodona e oxicodona como opióides primários em usuários abusivos de substâncias que procuram tratamento nos Estados Unidos." DOR. 2013; 154 (12): 2639. DOI: 10.1016 / j.pain.2013.07.025.
> Instituto Nacional sobre Abuso de Drogas. "O vício da América aos opiáceos: heroína e abuso de drogas de prescrição." Washington DC; emitido em 14 de maio de 2014.
Yoon, E .; Babar, A .; Choudhary, M. et al. "Hepatotoxicidade Induzida por Acetaminofeno: uma Atualização Abrangente". Jornal de hepatologia clínica e translacional . 2016; 4 (2): 131-42. DOI: 10.14218 / JCTH.2015.00052.