Medicamentos para conter a COX podem não ser uma coisa boa
Dor e inflamação, uma queixa primária da maioria das pessoas em algum momento de suas vidas e uma ocorrência comum em muitas pessoas com artrite, são causadas principalmente pela ciclooxigenase ou COX.
A COX é uma enzima que forma prostanóides - prostaglandinas , prostaciclinas e tromboxanos - responsáveis pela resposta inflamatória.
Acontece que COX não é de todo ruim, é até necessário para processos celulares normais.
Drogas que visam inibir COX para aliviar a inflamação, parece uma boa idéia, mas inibindo COX, há uma desvantagem.
COX-1 versus COX-2
Na década de 1990, descobriu-se que havia duas formas da enzima COX-1 e COX-2. Este último é o menos desejável dos dois. Sabe-se que a COX-1 está presente na maioria dos tecidos. No trato gastrointestinal, a COX-1 mantém o revestimento normal do estômago e protege o estômago dos sucos digestivos. A enzima também está envolvida na função renal e plaquetária. A COX-2 é encontrada principalmente em locais de inflamação.
Tanto COX-1 como COX-2 podem causar dor e inflamação, mas como a COX-1 é uma enzima tão benéfica, usar drogas para inibir pode não ser uma boa ideia.
NSAIDs Inibem COX
Os antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs), comumente prescritos para tratar a artrite, atuam inibindo as prostaglandinas. AINEs tradicionais, como ibuprofeno e naproxeno, podem causar problemas gastrointestinais, incluindo úlceras .
Esses AINEs não são seletivos, o que significa que inibem COX-1 e COX-2. A inibição da COX-2 pelos AINEs tradicionais é útil por seus efeitos antiinflamatórios, mas a desvantagem é que a inibição da COX-1 pode levar a efeitos colaterais como úlceras, tempo prolongado de sangramento e problemas renais.
AINEs seletivos COX-2
No final da década de 1990, as empresas farmacêuticas desenvolveram vários medicamentos que visavam somente a COX-2. Esses AINEs eram Celebrex, Vioxx e Bextra.
Destes, Celebrex é a única droga que permanece no mercado nos Estados Unidos e tem uma caixa preta avisando que ela carrega um risco de ataque cardíaco e derrame.
Desde a retirada do Vioxx em 2004, a Food and Drug Administration dos EUA examinou toda a classe de medicamentos, incluindo todos os inibidores de AINEs e COX-2 que foram vendidos sem prescrição ou prescrição, e acrescentou avisos de caixa preta nas instruções de prescrição. .
Dois outros inibidores de COX-2, Arcoxia e Prexige, que estão em uso em outros países, foram rejeitados pelo FDA. Prexige foi removido do mercado na Austrália e no Canadá devido a complicações hepáticas relacionadas.
Alguns pesquisadores acreditam que, depois de encontrar baixos níveis de COX-2 em alguns tecidos não inflamados, a COX-2 também pode desempenhar um papel em certas funções normais do corpo além da inflamação. Pesquisadores do Reino Unido descobriram que COX-2 pode proteger contra a aterosclerose, o termo médico para o endurecimento da artéria, estreitamento e entupimento.
Embora os AINEs e os inibidores de COX-2 sejam considerados opções de tratamento significativas para pacientes com artrite , os benefícios e riscos devem ser considerados para cada paciente individual. O risco cardíaco e o melhor tipo de AINE para uso devem ser avaliados.
> Fontes
> Arthritis Foundation. AINEs
> Bathon, Joan M. Discussão sobre Inibidores Específicos da COX-2. Centro de Artrite Johns Hopkins.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T., Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Protege contra a aterosclerose independentemente da próstaciclina vascular local: Identificação das vias associadas à COX-2, Rgl1 implícita e redes de linfócitos. PLOS Um. 2 de junho de 2014.