Exclusivamente eficaz, mas exclusivamente tóxico
Amiodarona (Cordarone, Pacerone) é a droga antiarrítmica mais eficaz e certamente a mais estranha já desenvolvida. Se o seu médico quiser que você tome este medicamento para uma arritmia cardíaca , você precisa entender as idiossincrasias - e os riscos - associados a ele.
Características incomuns de amiodarona
A amiodarona possui várias características que a tornam única entre as drogas antiarrítmicas - e até mesmo entre as drogas em geral.
Primeiro, quando tomado por via oral, a amiodarona leva semanas para atingir sua máxima eficácia e por uma razão muito incomum. Enquanto a maioria das drogas circula na corrente sanguínea por um tempo até serem metabolizadas ou excretadas, a amiodarona é armazenada nos tecidos do corpo. Os efeitos antiarrítmicos totais da droga não são alcançados até que os tecidos estejam suficientemente saturados com amiodarona. Portanto, a droga precisa ser “carregada” antes de se tornar efetivamente eficaz. Um regime típico de "carga" de amiodarona seria usar grandes doses orais por uma semana ou duas, depois reduzir a dose ao longo do próximo mês, aproximadamente. Não é incomum dar às pessoas 1200 ou 1600 mg por dia em primeiro lugar, e depois, eventualmente, para mantê-los em tão pouco quanto 100 ou 200 mg por dia (por via oral).
A amiodarona também pode ser administrada por via intravenosa quando o tratamento de uma arritmia é urgente, e seu efeito é muito mais rápido por essa via. No entanto, a mudança de dosagem intravenosa para oral tem que ser feita com cuidado, uma vez que para uso crônico a droga ainda tem que ser "carregada" por um período prolongado de tempo.
Em segundo lugar, a amiodarona deixa o corpo muito lentamente. Não é excretado de forma apreciável pelo fígado ou pelos rins. (A amiodarona é metabolizada no fígado para desetilamiodarona, que tem os mesmos efeitos antiarrítmicos e tóxicos que a amiodarona, e que também permanece no corpo por um tempo muito longo.) Na maior parte, a amiodarona e seus metabólitos são removidos do corpo quando células contendo amiodarona são perdidas - como as células da pele, ou células do trato gastrointestinal, que são eliminadas aos milhões todos os dias.
Este, obviamente, é um processo longo e lento.
Assim, se for determinado que é necessário interromper a amiodarona (por causa dos efeitos colaterais, por exemplo), a droga permanece no corpo em quantidades mensuráveis por um longo tempo após a última dose ser tomada. A "meia vida" da amiodarona, em contraste com a maioria das outras drogas, é medida em semanas em vez de horas.
Terceiro, porque a amiodarona é armazenada em muitos tecidos diferentes dentro do corpo, ela pode produzir efeitos colaterais que afetam muitos órgãos diferentes. Alguns desses efeitos colaterais podem levar meses ou anos para se desenvolver, portanto, qualquer pessoa que tome esse medicamento deve estar sempre atenta a novos efeitos colaterais.
Em quarto lugar, a amiodarona funciona através de muitos mecanismos diferentes, ao contrário da maioria das drogas. Ele se encaixa em duas categorias separadas de drogas antiarrítmicas (Classe I e Classe III, pelo que vale a pena). Atua como um beta-bloqueador e também como um bloqueador de cálcio . Ele dilata os vasos sanguíneos e, muitas vezes, age para "bloquear" o efeito do hormônio da tireoide. Todos esses efeitos contribuem para sua capacidade de tratar arritmias e, provavelmente, são responsáveis pela eficácia exclusiva da amiodarona.
Os efeitos colaterais da amiodarona
Os efeitos colaterais da amiodarona geralmente levam semanas ou meses (ou mesmo anos) para se desenvolverem, de modo que qualquer pessoa que tome este medicamento deve estar atenta enquanto o medicamento estiver sendo usado.
Além disso, os efeitos colaterais da amiodarona tendem a ser muito incomuns para drogas antiarrítmicas - ou para qualquer droga para esse assunto. Por estas razões, quando a amiodarona entrou em uso clínico, levou mais de uma década para os médicos reconhecerem que muitos dos sintomas estranhos que estavam vendo estavam sendo causados pela amiodarona. Até hoje, os médicos muitas vezes deixam de monitorar seus pacientes que tomam amiodarona por tempo suficiente e com diligência suficiente para reconhecer que a droga está causando problemas.
Aqui estão alguns dos efeitos colaterais mais distintos que podem ser vistos com amiodarona:
- A amiodarona comumente faz com que os depósitos se formem na córnea dos olhos, muitas vezes levando à "visão de halo", onde olhar para as luzes da noite é como olhar para a lua em uma noite de nevoeiro.
- A amiodarona pode causar uma descoloração azul-acinzentada muito desfigurante (e possivelmente permanente) da pele, geralmente em áreas de exposição ao sol.
- A amiodarona muitas vezes sensibiliza a pele à luz solar, de modo que mesmo a exposição trivial pode causar uma queimadura solar bastante desagradável.
- A amiodarona pode causar distúrbios da tireóide, tanto hipotireoidismo (tireóide baixa) e hipertireoidismo (tireóide alta). Esses problemas de tireóide são bastante comuns com a amiodarona e podem ser incomumente difíceis de reconhecer e tratar. Por esse motivo, os pacientes que tomam este medicamento devem ter sua função tireoidiana rotineiramente monitorada. Leia mais sobre a amiodarona e a tireóide.
- A amiodarona pode causar toxicidade hepática, portanto, as enzimas hepáticas precisam ser monitoradas periodicamente.
- A amiodarona pode causar uma forma grave de distúrbio de refluxo ácido .
- O efeito colateral mais temido da amiodarona é a toxicidade pulmonar. Isso pode ter várias formas. Pode assumir a forma de uma síndrome pulmonar aguda que torna os pacientes desesperadamente doentes, requer cuidados intensivos e geralmente resulta em morte. Ou, pode causar um "enrijecimento" mais insidioso, gradual e imperceptível dos pulmões, que tanto o médico quanto o paciente podem negligenciar até que um dano pulmonar grave e provavelmente irreversível seja feito. Leia mais sobre a toxicidade pulmonar por amiodarona.
Quando deve ser usado amiodarona?
Por causa das dificuldades e riscos únicos do uso de amiodarona, este medicamento deve ser usado apenas em pessoas cujas arritmias ameaçam a vida ou são muito prejudiciais à vida, e somente quando não há outras terapias razoáveis. Apesar de suas desvantagens, no entanto, a amiodarona é verdadeiramente eficaz e ajudou a restaurar milhares de pessoas com arritmias incapacitantes para uma vida quase normal.
Uma palavra de
Quando usada adequadamente, a amiodarona pode ser um grande benefício para pessoas com arritmias cardíacas graves. Mas devido ao seu potencial de toxicidade, seu uso deve ser limitado. Qualquer médico que prescreva amiodarona deve ao seu paciente uma cuidadosa discussão dos muitos problemas potenciais que podem ocorrer com o medicamento, e deve comprometer-se a tornar-se um parceiro de longo prazo de seu paciente, monitorando cuidadosamente os novos efeitos colaterais, enquanto esta droga única está sendo usada.
> Fontes:
> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, et al. Um guia prático para os médicos que tratam pacientes com amiodarona: 2007. Heart Rhythm 2007; 4: 1250
> Vassallo P, Trohman RG. Prescrevendo amiodarona: uma revisão baseada em evidências de indicações clínicas. JAMA 2007; 298: 1312.