Justapor (lomitapida) é um medicamento usado para reduzir principalmente os níveis de colesterol total, LDL e apolipoproteína B - juntamente com dieta e outros tratamentos - em indivíduos com hipercolesterolemia familiar homozigótica, uma doença hereditária rara que causa níveis muito elevados de colesterol LDL e cardiovascular doença no início da vida. O Justapid foi aprovado para uso nos Estados Unidos pela Food and Drug Administration em dezembro de 2012.
Justaposto foi estudado apenas minuciosamente em pessoas diagnosticadas com hipercolesterolemia familiar homozigótica - e não em indivíduos com outras condições que causam níveis elevados de colesterol. Em um estudo, Juxtapid 5 a 60 mg por dia foi administrado a indivíduos que já tomavam outras terapias redutoras de colesterol por seus níveis muito elevados de colesterol LDL. Este estudo revelou que a adição de Juxtapid a outras terapias reduziu os níveis de LDL em até 50%. Níveis de triglicérides, níveis de apolipoproteína B, VLDL e colesterol total também foram significativamente reduzidos.
Outro estudo examinou a eficácia e segurança em indivíduos com a mesma condição médica, tendo Juxtapid sozinho para baixar os níveis de colesterol. Na conclusão deste estudo, na dose de 1 mg / kg / dia, os níveis de LDL e apolipoproteína B também foram reduzidos em cerca de 50%.
Embora esses achados tenham ajudado a diminuir significativamente o colesterol nessa população de pacientes, eles também revelaram que o Juxtapid pode causar efeitos colaterais significativos - incluindo efeitos colaterais gastrointestinais e doença hepática.
Além disso, como esses estudos duraram apenas 78 semanas, outros estudos estão sendo conduzidos para determinar a segurança e a eficácia a longo prazo de Juxtapid.
Como funciona?
Justapente reduz o colesterol LDL, bloqueando a proteína de transferência de triglicérides microssomais (MTTP), uma molécula no corpo que impede a formação de VLDL e quilomícrons no fígado.
Como o VLDL é convertido em LDL, isso também reduz os níveis de LDL no sangue.
Como devo tomar este medicamento?
Juxtapid deve ser tomado por via oral, com um copo de água, com o estômago vazio. Sugere-se que a medicação seja tomada pelo menos duas horas após o jantar. O seu médico irá realizar análises ao sangue - incluindo o exame de enzimas hepáticas e níveis de colesterol - antes de lhe receitar o Juxtapid.
Possíveis efeitos colaterais
Enzimas hepáticas elevadas e o acúmulo de gordura no fígado têm sido fortemente associados à administração de Juxtapid. Portanto, seu médico precisará fazer um exame de sangue periódico para determinar os níveis de enzimas hepáticas, que incluem alanina aminotransferases, aspartato aminotransferases e fosfatase alcalina, além de monitorar seus níveis de colesterol. Devido a esses efeitos colaterais, Juxtapid carrega um "aviso de caixa preta" para a hepatotoxicidade, que é um forte aviso emitido pela Food and Drug Administration, devido ao fato de que esse efeito colateral foi observado em estudos que examinam a segurança da droga. Devido ao efeito potencialmente nocivo que Juxtapid tem sobre o fígado, o seu médico fará com que você se inscreva em um programa restrito, chamado de programa REMS Justa apid.
No âmbito deste programa, apenas médicos e farmácias certificados no entendimento da medicação e seus riscos podem prescrever e distribuir o Juxtapid.
Efeitos colaterais gastrointestinais, como náuseas, vômitos, azia, diarréia, constipação e dor abdominal, têm sido os efeitos colaterais mais comumente relatados em pessoas que tomam Juxtapid. Alguns indivíduos também relataram perda de peso, dor no peito e fadiga enquanto tomavam a medicação.
Quem não deve tomar?
Atualmente, o justapida foi estudado apenas em pessoas diagnosticadas com hipercolesterolemia familiar homozigótica devido ao alto risco de doença cardiovascular.
Portanto, não se sabe se Juxtapid é tão eficaz em indivíduos com outras condições médicas que causam níveis elevados de colesterol. Outras pessoas que devem consultar seu médico antes de tomar Juxtapid incluem:
- Indivíduos com doença hepática - Juxtapid pode aumentar ainda mais as enzimas hepáticas, como transaminases e aumentar a gordura do fígado.
- Pessoas com doença renal - os níveis de justaposição podem aumentar no sangue.
- Mulheres grávidas - A justapida demonstrou ser prejudicial ao feto em estudos com animais. As mulheres capazes de se reproduzir precisarão ter um teste de gravidez negativo antes de iniciar o Juxtapid e precisarão usar algum tipo de controle de natalidade eficaz enquanto estiverem tomando a medicação.
- Mulheres que estão amamentando - Justapid não foi extensivamente estudado. Devido ao potencial de desenvolvimento de tumores em camundongos, recomenda-se que a amamentação - ou a droga - seja descontinuada.
Interações medicamentosas
Existem certos medicamentos que podem interagir com o Justapid, o que pode resultar em afetar a concentração de Juxtapid ou outros medicamentos no corpo. O que se segue é uma breve lista de medicamentos que podem interagir com Juxtapid, por isso, se tomar um ou mais destes medicamentos, deve consultar o seu médico.
- As vitaminas lipossolúveis e os nutrientes, como as Vitaminas A, D, E e K, e os ácidos graxos ômega-3 , também não podem ser absorvidos durante o tratamento com Juxtapid.
- Juxtapid pode aumentar os níveis sanguíneos de certos anticoagulantes , como a varfarina, no sangue. Isso pode causar sangramentos ou machucados mais facilmente.
- Se você está tomando atorvastatina ou sinvastatina, Juxtapid pode aumentar os níveis sanguíneos desses medicamentos. O seu médico pode modificar a sua dose destes medicamentos enquanto estiver a tomar Juxtapid.
Por causa da maneira como o Juxtapid é metabolizado no corpo, ele pode aumentar os níveis sanguíneos de outros medicamentos que você está tomando - tornando os medicamentos mais tóxicos. Estes incluem certos medicamentos antifúngicos, antibióticos, medicamentos antivirais, medicamentos para pressão arterial, medicamentos usados para tratar azia e produtos naturais (como goldenseal, grapefruit). Portanto, você deve manter todos os seus prestadores de cuidados de saúde informados de quaisquer medicamentos que você esteja tomando, para que eles possam rastrear adequadamente as possíveis interações com o Juxtapid. O seu médico pode decidir modificar sua dose de Juxtapid ou outros medicamentos se for detectada uma interação.
Linha de fundo
Juxtapid é o primeiro medicamento para baixar o colesterol aprovado que inibe o MTTP. Embora os estudos tenham mostrado que o justapida acrescenta capacidade adicional de redução de LDL em indivíduos com hipercolesterolemia homozigótica familiar, existem muitos problemas de segurança associados ao justapídeo e seu uso tem sido restrito a esse estado de doença específico devido a esses riscos. Seu médico irá avaliar os benefícios de tomar Juxtapid, juntamente com os riscos de sofrer efeitos colaterais com a droga. Porque os efeitos a longo prazo de tomar Juxtapid são desconhecidos - incluindo a sua capacidade de prevenir doenças cardiovasculares - existem estudos atualmente em curso para examinar isso.
Fontes:
Cuchel M, EA Meagher, Theron HD, et al. Eficácia e segurança de um inibidor da proteína de transferência de triglicerídeos microssomais em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica: um estudo de fase 3, de braço único e aberto. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Inibição da proteína de transferência de triglicerídeos microssomais na hipercolesterolemia familiar. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid ® (lomitapide) Folheto Informativo. Aegerion Pharmaceuticals. Março de 2016.