Flupirtina Oral: Morto na Água?
Não mais no pipeline?
Uma droga chamada flupirtina oral mostrou-se promissora como um novo tratamento de fibromialgia em 2008, quando parecia que a droga começaria a abrir caminho para a aprovação da FDA. No entanto, desde então, parece ter caído do radar.
A flupirtina oral está disponível na Europa desde os anos 80. Lá, é usado para tratar a dor de várias fontes, incluindo cirurgia, câncer, trauma e doença hepática.
Tem um longo histórico como uma droga relativamente segura e eficaz.
A FDA norte-americana concedeu à Adeona Pharmaceuticals um Pedido de Investigação sobre Novas Drogas para que pudesse iniciar os testes sobre a fibromialgia. A marca Effirma foi registrada para isso.
Adeona contratou a Pipex Pharmaceuticals para trabalhar para um pedido da FDA, mas o antigo site da Pipex já não existe mais. Adeona eventualmente mudou seu nome para Synthetic Biologics, e Effirma não é mencionada em nenhum lugar no site da Synthetic. Nada foi arquivado na FDA e nenhum novo estudo foi publicado.
Por enquanto, parece que essa droga está morta na água nos EUA. Isso é uma pena, já que é diferente de outros analgésicos e drogas de fibromialgia de maneiras interessantes e potencialmente benéficas.
Como funciona a flupirtina oral
A flupirtina oral não é um narcótico / narcótico , e não é um antidepressivo ou um medicamento anti-convulsivo , o que o torna substancialmente diferente de outros medicamentos usados para tratar a fibromialgia .
Adeona afirmou que esperava mostrar que a droga tratada mais do que a dor da fibromialgia, mas também melhora o humor, fadiga, problemas cognitivos, distúrbios do sono e funcionalidade geral.
Flupirtina oral funciona de forma diferente do que os analgésicos convencionais por causa da maneira como ele atinge as vias da dor no cérebro.
Opiáceos , que são freqüentemente ineficazes em pessoas com fibromialgia, elevam seu nível de dopamina, que essencialmente causa prazer. Em vez de bloquear a dor, os opiáceos fazem com que você se importe menos com a dor.
A flupirtina oral, por outro lado, tem um efeito moderado em certas estruturas do cérebro chamadas receptores NMDA e, como resultado, reduz seus níveis de glutamato . O glutamato é um neurotransmissor que torna as células do cérebro mais ativas.
Estudos publicados em 2008 e 2009 (Harris) mostram que pessoas com fibromialgia podem ter níveis elevados de glutamato em algumas áreas do cérebro e que, quando os níveis de glutamato diminuem, o mesmo acontece com os níveis de dor. Isso faz da flupirtina oral um candidato atraente para nós.
Pessoas com fibromialgia têm um tempo especialmente difícil de tolerar medicações. Os remédios usados com freqüência para nos tratar, entretanto, têm longas listas de efeitos colaterais e podem ser especialmente difíceis de tolerar. O registro europeu da flupirtina oral como uma droga segura com poucos efeitos colaterais também a torna atraente. Você também não precisa desmamar gradualmente da droga, como faz com os tratamentos mais atuais de fibromialgia.
E agora?
Parece que nossa única esperança agora é que a Synthetic ou outra empresa decida começar a pesquisar flupirtina oral.
Mesmo que seja para outra condição, isso nos beneficiaria - a aprovação da FDA significaria que ela estaria no mercado nos EUA e os médicos poderiam prescrevê-la para nós fora do rótulo.
Ainda assim, esse processo leva anos. Então, a menos que você queira se mudar para a Europa, não parece que você será capaz de tomar flupirtina oral tão cedo.
Fontes:
Harris RE, et al. Artrite e reumatismo. 2008 Mar; 58 (3): 903-7. Níveis dinâmicos de glutamato dentro da ínsula estão associados a melhorias em vários domínios da dor na fibromialgia.
Harris RE, et al. Artrite e reumatismo. 2009 Oct; 60 (10): 3146-52. O glutamato insular elevado na fibromialgia está associado à dor experimental.