Por que os médicos continuam a depender da levodopa no tratamento de Parkinson
A levodopa é considerada o padrão ouro para a terapia de reposição de dopamina na doença de Parkinson. O medicamento foi desenvolvido na década de 1960, muitos anos depois que James Parkinson, em 1817, escreveu sobre um conjunto de sintomas que hoje conhecemos como doença de Parkinson. Décadas depois, a levodopa ainda é o tratamento mais comumente usado para essa doença crônica.
Quando tomado por via oral, a levodopa é absorvida no sangue pelo intestino delgado.
É então convertido em dopamina por enzimas no cérebro, o que ajuda a substituir o neurotransmissor que foi perdido quando os próprios neurônios produtores de dopamina morrem.
Como funciona Levodopa
A levodopa quase sempre é combinada com a droga carbidopa (como no medicamento de marca Sinemet), que ajuda a prolongar a eficácia da levodopa e impede que a medicação seja quebrada na corrente sanguínea antes de chegar ao cérebro. Em vez das altas doses inicialmente requeridas, a adição de carbidopa permite que a levodopa seja administrada em doses menores. Isso reduz as náuseas e vômitos, muitas vezes debilitantes efeitos colaterais. Na Europa, a levodopa é combinada com um composto diferente chamado benserazida com efeito similar na droga de marca Madopar.
A terapia de reposição de dopamina funciona excepcionalmente bem no controle dos sintomas motores e ajuda a melhorar o funcionamento diário das pessoas afetadas pelo mal de Parkinson.
No entanto, também pode causar efeitos colaterais significativos, como discinesias (incômodos movimentos involuntários), que podem limitar a quantidade de medicação que pode ser usada. Isso resulta na maioria das pessoas sendo subdosas, tanto quanto a quantidade de reposição de dopamina que podem tolerar. Às vezes, os efeitos colaterais são piores do que os sintomas originais sendo tratados.
Além disso, não aborda os sintomas não motores do Parkinson, que são conhecidos por causar a maioria das incapacidades nos pacientes.
Efeitos colaterais de Levodopa
Os efeitos colaterais da terapia de reposição de dopamina incluem, mas não estão limitados a, náusea, vômito, pressão arterial baixa , tontura e boca seca. Em alguns indivíduos pode causar confusão e alucinações. A longo prazo, o uso de reposição de dopamina também pode levar a discinesias e flutuações motoras (isto é, períodos mais “desligados” quando a medicação não está funcionando bem).
Tipos de Terapias de Reposição de Dopamina
Terapia de reposição de dopamina vem em uma variedade de formulações e combinações. As preparações mais comuns são as seguintes:
Levodopa / Carbidopa: Esta combinação vem em forma de ação curta (Sinemet), bem como uma de longa ação (Sinemet CR), que requer apenas duas doses diárias. Levodopa / carbidopa também vem em um comprimido de desintegração oral (Parcopa) que não requer água para tomar e é útil para aqueles com dificuldades de deglutição.
Levodopa / Carbidopa / Entacapona: Stalevo é outra marca de preparação de ação prolongada de substituição de dopamina que, além de levodopa e carbidopa, tem o medicamento adicionado entacapone, que prolonga ainda mais a eficácia desta formulação, permitindo períodos mais longos de dosagem.
Actualmente, apenas disponível no Canadá e na Europa, o levodopa / carbidopa em gel (Duodopa) é uma forma de substituição da dopamina que é administrada directamente no intestino delgado através de um tubo colocado cirurgicamente. É melhor usado para aqueles com doença avançada que são incapazes de obter controle sobre seus sintomas motores incapacitantes com outros medicamentos disponíveis. Ao usar um sistema de bomba semelhante à bomba de insulina no diabetes, a Duodopa é capaz de administrar a medicação continuamente ao longo do dia.
O ditado popular “velho é ouro” certamente soa verdadeiro quando se trata de levodopa. Apesar dos avanços no campo da pesquisa da doença de Parkinson, nenhuma outra nova droga mostrou-se tão eficaz quanto a levodopa em termos de alívio dos sintomas motores da doença.
No entanto, os efeitos colaterais, particularmente os de longo prazo envolvendo flutuações motoras e discinesias, limitam sua verdadeira eficácia como um tratamento ideal.
Fontes:
Clínica de Doença de Parkinson e Centro de Pesquisa. Medicamentos da Doença de Parkinson . UCSF, 2014
"Medicamentos de prescrição". - Fundação da Doença de Parkinson (PDF) . Fundação da Doença de Parkinson, nd