Como este tipo de medicação pode ajudar a controlar o diabetes
Os injetáveis não-insulínicos são um tipo de medicamento que é injetado subcutaneamente no tecido adiposo via seringa ou dispositivo de caneta. Eles não devem ser usados como agente de tratamento de primeira linha, mas a maioria dos tipos pode ser usada em combinação com medicamentos para diabetes oral , bem como com a terapia com insulina.
Especificamente, os agonistas dos receptores de GLP-1 são um tipo de medicação injetável sem insulina que está se tornando cada vez mais popular e proeminente, abrindo caminho na vanguarda do cuidado e pesquisa do diabetes. Estudos demonstraram que estes tipos de medicamentos, quando utilizados em combinação com dieta e exercício, tanto de curta duração como de longa duração, podem ajudar os doentes com diabetes tipo 2 a perder peso, reduzir a hemoglobina A1C (3 meses de açúcar no sangue) . bem como potencialmente reduzir a taxa de morte cardiovascular.
Pesquisas atuais sugerem que esses medicamentos são superiores na redução de açúcar no sangue em comparação com muitos tipos diferentes de medicamentos orais e não são inferiores aos regimes de combinação, como insulina basal (insulina de ação prolongada), além de agonista de GLP-1 versus insulina basal , além de insulina de ação rápida .
Como eles funcionam?
Esses tipos de medicamentos funcionam porque as pessoas com diabetes tipo 2 têm uma diminuição no impacto das incretinas, o que significa que elas têm menos hormônios incretina. Um hormônio incretina especificamente, conhecido como peptídeo semelhante ao glucagon (GLP-1), é menor em pessoas com diabetes. O GLP-1 é normalmente liberado do intestino delgado quando você come e trabalha para retardar o processo pelo qual a comida sai do estômago, controlando o açúcar no sangue após as refeições.
O benefício dos agonistas do GLP-1 é que eles mimetizam o hormônio GLP-1 pela ligação aos receptores do GLP-1 e estimulam a liberação de insulina, o que reduz o açúcar no sangue. Os agonistas do GLP-1 também agem no estômago, cérebro, pâncreas e fígado para aumentar a sensação de plenitude e reduzir após a refeição os açúcares no sangue , o que promove a perda de peso e melhora o controle do açúcar no sangue.
Normalmente, eles não promovem hipoglicemia porque eles só funcionam quando há glicose no seu sistema. Este é um benefício para aquelas pessoas que são propensas a hipoglicemia, no entanto, quando usado em combinação com insulina ou sulfonilureia, aumenta o risco de aumento da hipoglicemia. Se você está procurando uma opção diferente para o tratamento do diabetes, converse com seu médico para entender melhor se essa opção é a ideal para você e pode ajudá-lo a controlar melhor seu diabetes.
Efeitos no corpo
Cérebro: GLP-1 envia um sinal para o cérebro, especificamente o hipotálamo, dizendo-lhe para diminuir a ingestão de água e alimentos. Como resultado, a pessoa que toma o agonista de GLP-1 fica cheia mais rapidamente. À medida que você se sente mais rapidamente, é provável que consuma menos alimentos e, como resultado, perca peso. Porque a sua sensação de beber pode diminuir, também é importante lembrar-se de hidratar para evitar a desidratação.
Músculo: o GLP-1 aumenta a gluconeogênese no músculo. Isso ajuda a reduzir o açúcar no sangue, estimulando a absorção de glicose pelas células e aumentando a sensibilidade à insulina (o quão bem seu corpo usa insulina).
Pâncreas: o GLP-1 aumenta a secreção de insulina quando em contato com a glicose. Isso ajuda a diminuir após a refeição de açúcar no sangue. Além disso, o GLP-1 diminui a secreção de glucagon e aumenta a secreção de somostatina. O trabalho do Glucagon é evitar que o açúcar no sangue fique muito baixo. Em pessoas com diabetes tipo 2, o glucagon pode elevar os níveis de glicose no sangue muito alto porque não há insulina suficiente para reduzir o açúcar no sangue ou o corpo é menos capaz de responder à insulina . Portanto, diminuindo a produção de glucagon, os açúcares no sangue são reduzidos.
Fígado: o GLP-1 diminui a produção hepática de glicose (fígado), o que ajuda a baixar o açúcar no sangue. O GLP-1 aumenta a gliconeogênese, que é a via metabólica que gera glicose a partir de substâncias não-carboidratadas, como proteína e gordura. À medida que aumenta a gluconogênese, o glucagon (o hormônio que ajuda a aumentar o açúcar no sangue) os receptores são reduzidos no fígado, inibindo a formação de glicose e estimulando a captação de glicose pelas células, o que ajuda a reduzir o açúcar.
Estômago: o GLP-1 diminui a secreção ácida e diminui o esvaziamento gástrico, o que diminui a rapidez com que a comida sai do estômago, aumentando a plenitude, reduzindo a velocidade de aumento dos níveis de açúcar no sangue e, muitas vezes, causando náuseas. A taxa reduzida em que o alimento sai do estômago resulta em uma diminuição na ingestão de alimentos, que normalmente resulta em perda de peso. A perda de peso diminui a resistência à insulina, diminuindo assim o açúcar no sangue.
Quais são os diferentes tipos de agonistas do GLP-1?
Os agonistas de GLP-1 podem ser divididos em duas categorias diferentes: fórmulas de ação curta, que são tipicamente dosadas uma ou duas vezes ao dia, ou fórmulas de ação prolongada, que são administradas uma vez por semana. O tipo de GLP-1 que você recebe dependerá de seu histórico médico, seguro, preferência pessoal e controle de açúcar no sangue. Alguns agonistas de GLP-1 podem ser caros; Portanto, pode fazer sentido chamar seu seguro antes de receber uma receita médica para ter certeza de que você pode pagar o medicamento.
Agonistas GLP-1 de Ação Curta - Uma vez ou duas vezes por dia Injetável
Droga: Exenatide
Marca: Byetta
Dose: Comece com 5mcg duas vezes ao dia 60 minutos antes das refeições e aumente para 10mcg após um mês.
Positivos: Um dos tipos mais baratos de agonistas do GLP-1, provavelmente porque tem sido o mais longo possível.
Negativo: Deve ser administrado 60 minutos antes de uma refeição, o que pode ser inconveniente.
Outras Considerações: Byetta é excretado pelos rins e não é recomendado para pessoas com TFG de 30 ou menos.
Droga: Liraglutide
Marca: Victoza
Dose: 0,6 mcg durante uma semana e aumentar a dose para 1,2 mcg. Se o açúcar no sangue atingir o objetivo, você pode manter essa dose ou aumentar para 1,8 mcg, conforme tolerado. O seu médico deve aconselhá-lo sobre como aumentar a dose.
Positivo: Provou-se que proporciona a maior perda de peso.
Negativo: Deve ser administrado uma vez ao dia. Os pacientes relatam uma alta incidência de náusea, o que provavelmente é a razão pela qual há muita perda de peso.
Droga: Lixisenatide
Marca: Adlyxin
Dose: 10 mcg por dia durante duas semanas e depois aumentar para 20 mcg diariamente.
Positivos: Tem relativamente a mesma eficácia que o Byetta.
Negativos: Deve ser administrado diariamente 60 minutos antes da primeira refeição do dia
Outras considerações: É excretado pelos rins e deve ser evitado com TFGs
Agonista GLP-1 de longa ação - uma vez por semana, injetável
Droga: Exenatide forma de longa ação de Byetta
Marca: Bydureon (prescrito como um frasco com um kit ou caneta)
Dose: 2mg por semana, uma vez por semana.
Redução A1C: cerca de 1,3%.
Positivos: dados uma vez por semana; pode ser prescrito via caneta.
Negativos: é excretado por via renal e deve ser evitado com 30 ou menos GFR. Além disso, o calibre da agulha é espesso (23G).
Outras considerações: Estudos mostraram que é inferior ao Victoza no que diz respeito à redução de A1C e pode ser trabalhoso quando da dosagem (deve ser misturado). Além disso, muitas pessoas se queixam de reações locais onde o medicamento é injetado.
Droga: Dulaglitide
Marca: Trulicity (caneta)
Dose: Comece com 0,75mg por semana e aumente para 1,5mg em 6 a 8 semanas.
Redução A1C: cerca de 1,4%.
Positivos: não precisa ser misturado manualmente. Você não precisa colocar a agulha e pode jogar fora a caneta inteira em um recipiente de objetos cortantes depois de entregar a dose. É administrado uma vez por semana e tem uma redução maior de A1C do que Victoza.
Negativos: Não é coberto por todos os seguros e pode ser caro.
Quais são os efeitos colaterais?
- O efeito colateral mais comum dos agonistas do GLP-1 é náusea, vômito e diarréia. Isso ocorre em cerca de 10% a 40% (dependendo da medicação específica) das pessoas e é mais comum em agentes de ação curta. No entanto, esses efeitos colaterais tendem a diminuir como uma pessoa está na medicação por um longo período de tempo. Além disso, se você estiver tomando um GLP-1 de ação curta, como o Victoza, tomá-lo antes de dormir pode ajudar a reduzir a náusea.
- Estudos que foram conduzidos em roedores mostram que certos agonistas do GLP-1, particularmente o liraglutido e o dulaglutido, podem promover tumores de células da tireoide. Embora esses estudos não tenham sido conduzidos em seres humanos, recomenda-se que as pessoas com história ou história familiar de câncer de tireoide medular e neoplasia endócrina múltipla tipo 2 não usem agonistas de GLP-1.
- Com certos agonistas do GLP-1, existe um pequeno risco aumentado de pancreatite (inflamação do pâncreas).
- As pessoas podem experimentar reações no local da injeção onde a medicação é inserida.
Quem deve evitar esses tipos de medicamentos?
Este medicamento não é recomendado se:
- você tem uma história de pancreatite.
- você tem uma história de gastroparesia (paralisia do estômago).
- você tem uma história ou história familiar de câncer medular de tireoide ou Multiople Endocrine Neoplasia type 2.
Além disso, pessoas com diabetes que têm diminuição da função renal, com taxa de filtração glomerular (TFG) ou 30 ou menos, não devem usar bydureon e byetta. Discuta a dose renal com o seu médico se estiver a tomar outros agonistas do GLP-1.
Não há evidências suficientes para apoiar a segurança em pacientes que estão em diálise, portanto, é prudente evitar o uso de GLP-1 nesta população.
O que vem depois?
À medida que os medicamentos para diabetes continuam a surgir e a investigação está em andamento para tipos mais seguros, convenientes e mais eficazes de agonistas de GLP-1, temos certeza de que mais medicamentos virão em nosso caminho no futuro. De fato, outro agonista de GLP-1 que está atualmente solicitando a aprovação do FDA, a semaglutida, reduz os riscos cardíacos em 26%. E, como um bônus, o semaglutide oral está em fase II de testes, o que significa que um dia, os agonistas de GLP-1 podem não precisar ser injetados.
> Fontes:
> Dungan, K, DeSantis, A. Agonistas do receptor do peptídeo 1 semelhantes ao glucagon para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2. Atualizado.
> Vishal, Gupta. Análogos do peptídeo-1 semelhante ao glucagon: uma visão geral. Indian J Endocrinol Metab. 2013 maio-junho, 17 (3): 413-421.
> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Agonistas do receptor peptídico do tipo glucagon para diabetes: um papel na doença cardiovascular. Circulação.