8 tipos de progestina em combinação de pílulas anticoncepcionais

Os efeitos hormonais diferem para progestágenos

Todas as pílulas anticoncepcionais combinadas contêm estrogênio (tipicamente etinilestradiol ) e um dos oito tipos de progesterona. O termo progestina é usado para qualquer substância natural ou sintética que tenha propriedades similares à progesterona natural. As progestinas são categorizadas por geração, o que indica apenas quando elas foram introduzidas no mercado e não uma diferença em sua estrutura química ou como elas agem.

Para entender melhor como um progestágeno pode ser classificado, é útil esclarecer os tipos de efeitos que um progestogênio pode ter no corpo feminino :

1 -

Noretindrona
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A noretindrona é um progestogênio de primeira geração disponível em formulações monofásicas, bifásicas e trifásicas . Tem baixa atividade estrogênica progestacional e leve. Ele tende a ser menos androgênico do que os progestágenos de segunda geração (levonorgestrel e norgestrel), mas mais androgênico do que os progestágenos mais novos, como o desogestrel. Em doses baixas (qualquer comprimido contendo menos de 50 mcg de etinilestradiol), esta progestina melhora os perfis lipídicos, elevando o HDL e diminuindo o colesterol LDL.

2 -

Acetato de noretindrona

O acetato de noretindrona é uma progestina de baixa atividade progestacional e discretos efeitos estrogênicos. É um progestogênio de primeira geração. Ele tende a ser menos androgênico do que os progestágenos de segunda geração, mas mais androgênico do que os progestágenos mais novos, como o desogestrel. A marca Estrostep foi concebida para imitar mais de perto o ciclo menstrual natural de uma mulher, fornecendo níveis crescentes de estrogênio com uma dose constante de progesterona. É a única marca trifásica com este progestogênio. Essa marca pode ser útil para mulheres que experimentam efeitos colaterais menores relacionados ao estrogênio, como náuseas, enxaquecas ou retenção de líquidos com outras combinações de comprimidos.

3 -

Diacetato de etinodiol

O diacetato de etinodiol é um progestogênio de primeira geração de atividade progestacional média. Tem efeitos estrogênicos menores e pouca atividade androgênica. O diacetato de etinodiol é um derivado da noretindrona, por isso é facilmente convertido em noretindrona no organismo. As pílulas anticoncepcionais que contêm etinodiol diacetato tendem a estar associadas ao aumento da hemorragia e manchas durante o ciclo precoce ou médio, em comparação com outras pílulas combinadas. No entanto, dosagens mais altas de estrogênio podem neutralizar a probabilidade de sangramento , então marcas de comprimidos que contêm níveis mais altos de estrogênio podem aliviar esse efeito colateral.

4 -

Levonorgestrel

O levonorgestrel é um progestogênio de segunda geração e é o anticoncepcional anticoncepcional mais amplamente prescrito em todo o mundo. Tem altos efeitos progestacionais e androgênicos. O levonorgestrel afeta negativamente as lipoproteínas séricas. Várias marcas de baixa dosagem de estrogênio contendo esta progestina estão disponíveis. O controle de natalidade do Levonorgestrel também foi aprovado pelo FDA para contracepção de emergência (como o Plan B One-Step e o Next Choice ). A FDA afirmou que todas as pílulas combinadas com esta progestina são seguras e eficazes para a contracepção de emergência sob o método Yuzpe. O FDA também aprovou três marcas de pílula de ciclo estendido que usam este progestogênio - Seasonale, Seasonique e Lybrel .

5 -

Norgestrel

O norgestrel (progestina de segunda geração) é uma mistura de um isômero inativo e ativo - dextro-norgestrel (inativo) e levonorgestrel (biologicamente ativo). O norgestrel tem altos efeitos antiestrogênicos e progestacionais e, ao mesmo tempo, alto em atividade androgênica.

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Desogestrel

O desogestrel é um progestogênio de terceira geração com alta seletividade progestacional, minimizando os efeitos androgênicos e a atividade estrogênica. Ele mostra um impacto negativo menor no metabolismo, ganho de peso, acne e outros efeitos colaterais típicos de progestinas mais antigas. Ele mostra efeitos positivos sobre as lipoproteínas, como visto por um ligeiro aumento do colesterol HDL. Ensaios clínicos mostram um risco possivelmente maior de trombose venosa não fatal com comprimidos de desogestrel versus aqueles com levonorgestrel. Mircette (uma pílula de baixa dose de estrogênio / desogestrel) fornece um intervalo de placebo mais curto, o que pode ser útil para mulheres que têm enxaquecas, dismenorréia ou outros problemas negativos durante essa semana. Uma pílula trifásica de baixa estrogênio / desogestrel variável, Cyclessa, também está disponível.

7 -

Norgestimato

O norgestimato, um progestogênio de terceira geração, tem alta atividade progestacional enquanto apresenta efeitos estrogênicos leves e tende a ser menos androgênico. Também tem efeito mínimo sobre as lipoproteínas séricas, bem como sobre o metabolismo de carboidratos. Os baixos efeitos androgênicos do norgestimato resultaram no sucesso do tratamento da acne. Na verdade, as pílulas anticoncepcionais que contêm norgestimato são as únicas aprovadas pela FDA para ajudar a reduzir a acne. A Ortho Tri-Cyclen Lo é uma marca que fornece norgestimato e uma dose intermediária de estrogênio. Portanto, essa pílula pode ser útil para diminuir os efeitos colaterais, como náuseas e vômitos, sem causar aumento da incidência de manchas (geralmente associada a pílulas de baixo nível de estrogênio).

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Drospirenona

A drospirenona é a única progestina derivada da 17a-spirolactoneis. Ajuda a suprimir a secreção dos hormônios que regulam a água e os eletrólitos do corpo. Também tem baixa atividade androgênica. A drospirenona e o estrogênio parecem diminuir os sintomas associados à TPM leve (aumento do apetite, humor negativo e retenção de água). A drospirenona pode causar níveis mais altos de potássio, portanto, mulheres com doença renal, hepática ou adrenal não devem usá-la. As marcas YAZ e Beyaz têm 24 dias de comprimidos ativos e quatro dias de pílulas placebo. Essa combinação pode causar menos flutuações hormonais do que os pacotes típicos de comprimidos. O YAZ também foi aprovado pelo FDA para ajudar a tratar o transtorno disfórico pré-menstrual , bem como tratar a acne moderada em mulheres com 14 anos ou mais.

> Fonte:

> Progestina (via oral, via parenteral, via vaginal). Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.