Muitas vezes prescrito se o metotrexato é insatisfatório
O Arava (leflunomida) é classificado como medicamento anti-reumático modificador da doença (DMARD). O medicamento, que foi aprovado pelo FDA em 11 de setembro de 1998, é usado para tratar artrite reumatoide moderada a grave em adultos. É usado para reduzir os sinais e sintomas da artrite reumatóide, para inibir danos estruturais (por exemplo, evidência de erosões e estreitamento do espaço articular) e melhorar a função física.
O Arava é freqüentemente prescrito quando outros DMARDs, especialmente o metotrexato , não podem ser tolerados ou produzem uma resposta inadequada (ou seja, não conseguem controlar os sintomas).
Disponibilidade e dosagem
Arava está disponível em comprimidos revestidos por película de 10 mg e 20 mg (30 frascos de contagem). Arava também está disponível em blisters de 100 mg com contagem de 3. Devido à longa semi-vida do Arava em doentes com artrite reumatóide e ao intervalo recomendado de 24 horas para a dosagem, recomenda-se que o Arava seja iniciado com uma dose de carga de um comprimido de 100 mg por dia durante 3 dias. Após a dose de carga estar completa, recomenda-se uma dose diária de 20 mg de Arava para o tratamento da artrite reumatóide. O comprimido de 10 mg está disponível para pacientes que requerem uma dose menor devido aos efeitos colaterais experimentados com a dose mais alta. Pode levar várias semanas até que haja uma melhora notável na dor nas articulações ou no inchaço das articulações. Os benefícios completos não podem ser realizados até 6 a 12 semanas após o início do Arava.
Como funciona
O Arava é um agente imunomodulador do isoxazol que inibe a desidrogenase do diidroorotato, uma enzima envolvida na síntese da pirimidina. Pirimidinas são blocos de construção de ácido nucléico. O Arava está associado à atividade antiproliferativa (ou seja, impede a disseminação de células) e, em ensaios, mostrou efeitos anti-inflamatórios.
Bloqueia a formação de DNA que é necessário para o desenvolvimento de células, como as células do sistema imunológico. Ao fazer isso, suprime o sistema imunológico . Como funciona especificamente para controlar a artrite reumatóide não é totalmente compreendido.
Efeitos colaterais e reações adversas
As reações adversas mais comuns associadas ao Arava incluem diarreia, náusea, cefaléia, infecção respiratória, elevação das enzimas hepáticas (ALT e AST), alopecia e erupção cutânea. A elevação das enzimas hepáticas geralmente afeta menos de 10% dos pacientes que tomam Arava, mas como pode causar danos ao fígado, especialmente com o uso de álcool ou com outras drogas, exames de sangue regulares devem ser realizados para monitorar o fígado.
Uma série de eventos adversos foi relatada para afetar 1% a menos de 3% dos pacientes com artrite reumatóide que participaram em ensaios clínicos para o Arava. Problemas pulmonares, incluindo tosse ou falta de ar, são considerados efeitos colaterais raros. Os pacientes devem estar cientes dos primeiros sintomas da doença pulmonar intersticial e relatar esses sintomas se experimentados.
A diarreia, o efeito colateral mais comum, afeta cerca de 20% dos pacientes tratados com o Arava. A diarreia causada pelo uso de Arava geralmente melhora com o tempo ou tomando um remédio para prevenir a diarréia.
Em alguns casos, a dose de Arava pode precisar ser diminuída.
Advertências e Contra-indicações
O Arava não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou mulheres que possam engravidar e não estejam a utilizar contraceptivos. A gravidez deve ser evitada durante o tratamento com Arava, bem como antes da conclusão do procedimento de eliminação do fármaco após o tratamento com Arava.
Lesão hepática grave, incluindo insuficiência hepática fatal, foi relatada em alguns pacientes que foram tratados com o Arava. Pacientes com doença hepática aguda ou crônica preexistente não devem ser tratados com Arava.
O Arava não é recomendado em doentes com imunodeficiência grave, displasia da medula óssea ou infecções graves ou não controladas.
Relatos raros de pancitopenia, agranulocitose e trombocitopenia foram relatados. A contagem de sangue deve ser realizada rotineiramente para observar anormalidades.
Casos raros de síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica e DRESS (reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos) foram relatados em pacientes tratados com Arava. Se isso ocorrer, o Arava deve ser interrompido e o procedimento de eliminação da droga pode ser iniciado.
Neuropatia periférica tem sido relatada em alguns pacientes em uso de Arava. Enquanto na maioria dos casos, os sintomas diminuíram com a descontinuação do Arava, alguns pacientes apresentaram sintomas persistentes.
Fontes:
Comprimidos Arava. Informação de prescrição. Sanofi-Aventis US Revisado em novembro de 2014.
Leflunomida (Arava). Colégio Americano de Reumatologia. Atualizado em maio de 2015.