As cefalosporinas são uma das classes de medicamentos mais amplamente prescritas no mundo. As chances são de que você encontrou esses antibióticos, mesmo se você não estiver familiarizado com o nome. Por exemplo, entre outras coisas, Keflex (cefalexin) é usado para tratar infecções da pele. Adicionalmente, Rocephin (ceftriaxona) é utilizado para tratar pneumonia .
Existem cinco gerações de cefalosporinas.
Quais são as cefalosporinas?
As cefalosporinas foram descobertas em um esgoto na costa da Sardenha em 1945. Em 1964, a primeira cefalosporina foi prescrita.
As cefalosporinas são estruturalmente semelhantes a outros antibióticos. Como as penicilinas, as cefalosporinas têm um anel beta-lactâmico ligado a um anel de di-hidrotiazole. Pendurado fora deste anel de dihyrdothiazole são várias cadeias laterais, a composição de que faz para diferentes cefalosporinas com farmacologia diferente e atividade antimicrobiana.
As cefalosporinas possuem três mecanismos de ação diferentes:
- Ligação a proteínas específicas de ligação à penicilina.
- Inibição da síntese da parede celular.
- Ativação de enzimas autolíticas (autodestrutivas) na parede celular bacteriana
As cefalosporinas são divididas em cinco gerações. No entanto, diferentes cefalosporinas da mesma geração são, por vezes, quimicamente não relacionadas e têm diferentes espectros de atividade (pense em cefamicinas).
Uma generalização ensinada a muitos profissionais de saúde é que, com as gerações subsequentes de cefalosporinas, a cobertura gram-positiva diminui enquanto a cobertura gram-negativa aumenta.
Um a 3% de todas as pessoas é alérgico a cefalosporinas. Na realidade, no entanto, esse número é provavelmente maior porque as pessoas com alergia à penicilina geralmente não recebem cefalosporinas.
Cefalosporinas de primeira geração
As cefalosporinas de primeira geração vêm em formas orais e intravenosas. Eles são ativos contra estreptococos Viridans, estreptococos hemolíticos do grupo A, bactérias Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella e Proteus. Como todas as outras cefalosporinas, as cefalosporinas de primeira geração não funcionam com enterococos.
Exemplos de cefalosporinas de primeira geração incluem o seguinte:
- Cefalexina (Keflex)
- Cefradina
- Cefadroxil
- Cefazolina (intravenosa e intramuscular)
Em geral, as cefalosporinas de primeira geração podem ser usadas para combater a pele e outras infecções dos tecidos moles, infecções do trato respiratório e infecções do trato urinário. As cefalosporinas de primeira geração por via intravenosa podem ser usadas como profilaxia após procedimentos cirúrgicos limpos. Em particular, a prevalência de MRSA diminuiu a eficácia das cefalosporinas de primeira geração como meio de profilaxia e tratamento.
Cefalosporinas de segunda geração
Em geral, as cefalosporinas de segunda geração são mais ativas contra organismos gram-negativos, tornando-as mais úteis em muitas situações clínicas.
Por exemplo, as cefalosporinas de segunda geração são ativas contra cepas de Proteus e Klebsiella. As cefalosporinas de segunda geração também combatem o H.
gripe - causa de pneumonia, sepse e meningite. No entanto, as cefalosporinas de primeira geração geralmente ainda são melhores no tratamento de infecções gram-positivas.
Exemplos de cefalosporinas de segunda geração incluem o seguinte:
- Cefoxitina (cefamicina)
- Cefotetan (cefamicina)
- Cefuroxima (oral e intravenosa)
- Cefprozil
As cefalosporinas de segunda geração tratam o seguinte:
- Sinusite
- Otite média (infecção no ouvido)
- Infecções anaeróbicas mistas, incluindo peritonite e diverticulite
- Profilaxia após cirurgia colorretal
As cefalosporinas de segunda geração não têm atividade contra Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinas de Terceira Geração
Uma grande vantagem dos antibióticos de terceira e quarta geração é uma cobertura significativamente expandida contra bactérias gram-negativas.
Além disso, a cefalosporina de terceira geração, ceftazidima, é ativa contra Pseudomonas aeruginosa, uma bactéria que pode causar infecções de pele em pessoas com sistema imunológico normal (pense após a exposição a uma banheira de hidromassagem ou piscina subclorada), assim como pneumonia, infecções sangüíneas diante naqueles com sistema imunológico enfraquecido (pense em pacientes pós-cirúrgicos e hospitalizados).
Existem várias cefalosporinas de terceira geração. Discutir todos eles estaria fora do escopo deste artigo. Em vez disso, vamos nos concentrar na ceftriaxona (Rocephin), que tem vários usos, incluindo:
- Infecções do trato respiratório inferior
- Infecções da pele e dos tecidos moles
- Gonorreia não complicada
- Infecções do trato urinário
- Inflamação na orelha
- Doença inflamatória pélvica
- Profilaxia Cirúrgica
- Septicemia bacteriana (infecção do sangue)
- Meningite
- Infecções ósseas
- Infecções comuns
- Infecções intra-abdominais
Cefalosporina de quarta geração
A cefepima é a única cefalosporina de quarta geração disponível (aprovada pelo FDA). Como a cefalosporina de terceira geração, a cefepime é ativa contra Pseudomonas aeruginosa. Além disso, a cefepima é mais ativa contra bactérias enterobacter e citrobacter. Finalmente, o cefepime tem cobertura gram-positiva comparável à ceftriaxona.
Aqui estão alguns usos clínicos para o cefepime:
- Pneumonia moderada a grave
- Infecção do trato urinário grave
- Infecções da pele e dos tecidos moles
- Infecções intra-abdominais complicadas
Cefalosporina de quinta geração
Em 2010, o FDA aprovou a cefarolina (Teflaro), a única cefalosporina de quinta ou avançada geração. Como a cefepima, a ceftarolina é um potente antibiótico que deve ser reservado para infecções graves. Especificamente, é ativo contra infecções multirresistentes como MRSA ( S. aureus resistente à meticilina ) e VRSA ( S. aureus resistente à vancomicina ) . Esta droga também é injetável e prescrita para combater a pneumonia adquirida na comunidade e infecções graves da pele e dos tecidos moles. Felizmente, a ceftarolina é segura e tem pouca capacidade de induzir resistência.
Como você pode perceber agora, as cefalosporinas são uma classe notavelmente diversa de antibióticos com ampla cobertura. No entanto, como ocorre com a maioria dos antibióticos, a resistência a antibióticos é uma preocupação para muitos médicos, epidemiologistas, autoridades de saúde pública, pacientes e assim por diante.
A resistência bacteriana é parcialmente devido à prescrição excessiva dos médicos; no entanto, nós, como pacientes, também podemos ajudar a combater o desenvolvimento de resistência. Por exemplo, você não deve sempre esperar ou exigir que seu médico lhe dê antibióticos para tratar uma infecção que pode muito bem ser de natureza viral. (Antibióticos são ineficazes contra vírus.) Além disso, quando prescritos antibióticos, é imperativo que você termine o curso inteiro mesmo se "se sentir melhor".
Fontes:
Guglielmo B. Anti-Infective Chemotherapeutic & Antibiotic Agents. Em: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Diagnóstico e tratamento médico atual 2015 . Nova Iorque, NY: McGraw-Hill
O artigo intitulado "Diagnóstico e Tratamento de Reações de Hipersensibilidade Imediata às Cefalosporinas" por MH Kim e JM Lee da Asma, Allergy & Immunology Research publicada em 2014.
Uma apresentação intitulada "Uso e importância das cefalosporinas na medicina humana" por JH Powers na FDA.