Indicações, benefícios e efeitos colaterais do tratamento
Os inibidores da fosfodiesterase-4 (PDE4), como o Daliresp (roflumilaste), são uma nova categoria de medicamento para doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC ) e outras doenças pulmonares. Essas drogas trabalham para suprimir a inflamação nas vias aéreas para pessoas que são resistentes ao tratamento padrão. Daliresp (roflumilast) é o único inibidor de PDE4 atualmente aprovado nos Estados Unidos.
Como funcionam os inibidores da fosfodiesterase-4
Medicamentos como o Daliresp funcionam bloqueando os efeitos da fosfodiesterase 4, uma enzima que trabalha para quebrar uma molécula chamada adenosina monofosfato cíclico (AMPc). O aumento resultante no AMPc (porque não é decomposto pela fosfodiesterase 4) age para diminuir a inflamação. os pulmões, entre outras coisas.
Uma característica da DPOC é a inflamação crônica, e as pessoas com DPOC e asma geralmente apresentam uma superprodução de PDE4 que contribui para essa inflamação.
Ao diminuir a inflamação, medicamentos como o Daliresp podem diminuir a superprodução de muco característica da DPOC e diminuir a remodelação das vias aéreas.
O que os inibidores de PDE4 fazem?
Ao aumentar os níveis de AMPc e diminuir a inflamação, os inibidores de PDE4 podem diminuir o número de exacerbações de DPOC e melhorar a função dos pulmões. Através do aumento do AMPc, eles também podem causar broncodilatação.
É importante notar que estas drogas não reparam os pulmões, elas trabalham em vez disso para diminuir a inflamação e prevenir mais danos e exacerbação dos sintomas.
Condições em que o Daliresp (Roflumilast) pode ser usado
Condições para as quais o Daliresp pode ser usado incluem:
- DPOC
- Asma
- Psoríase
- Artrite psoriática
Quando eles são usados?
Os inibidores de PDE4, como o Daliresp, são utilizados para melhorar a função pulmonar em pessoas com DPOC estável, resistentes ao tratamento padrão.
Com DPOC, eles parecem ser mais benéficos para pessoas com bronquite crônica que apresentam exacerbações frequentes da doença .
Uma vez que esses medicamentos atuam na inflamação crônica, eles não são usados para ataques agudos de DPOC ou asma, mas sim para a manutenção crônica da doença.
Ao contrário dos broncodilatadores inalatórios, Daliresp é uma medicação oral, uma vez ao dia, que demonstrou melhorar a função pulmonar em pacientes tratados com salmeterol e Spiriva (tiotrópio).
O efeito dos inibidores de PDE4 parece ser aditivo com corticosteróides.
Efeitos colaterais
Os principais efeitos colaterais dos inibidores de PDE4 incluem diarréia, náusea e dores de cabeça. Pode causar perda de peso, portanto, o peso deve ser monitorado durante o tratamento e tem causado sintomas psicológicos para algumas pessoas.
Interações
Devido ao seu metabolismo pelo citocromo P-450, os inibidores de PDE4 podem interferir (aumentar ou diminuir) outros medicamentos também metabolizados dessa forma, por exemplo, medicamentos como eritromicina, cimetidina, pílulas anticoncepcionais, alguns medicamentos para convulsões e muito mais.
Também conhecido como: PDE4, inibidores seletivos da fosfodiesterase-4
Fontes:
Ferguson, G. e B. Make. Manejo da doença obstrutiva pulmonar crônica estável. Atualizado. Atualizado em 21/01/16.
Mulhall, A., Droege, C., Ernst, N., Panos, R. e M. Zafar. Inibidores da fosfodiesterase 4 para o tratamento da doença pulmonar obstrutiva crônica: uma revisão das drogas atuais e em desenvolvimento. Opinião de Especialistas sobre Drogas Investigacionais . 2015. 24 (12): 1597-611.
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Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA. MedlinePlus Roflumilaste Atualizado em 15/08/12. https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a611034.html