Uma das características únicas do câncer de próstata é sua capacidade de resposta à retirada da testosterona . Este "calcanhar de Aquiles" do câncer de próstata foi descoberto na década de 1940, quando a remoção cirúrgica dos testículos mostrou induzir remissões do câncer. Em 1985, Lupron, um medicamento injetável que realizou a mesma coisa, foi aprovado pelo FDA.
Lupron trabalha enganando os testículos para interromper a produção de testosterona.
Eficácia
Lupron controla o câncer de próstata com uma duração média de dois a seis anos em homens com doença metastática, e por mais de dez anos quando o tratamento é iniciado antes que a doença metastática seja detectada em um exame. Quando o Lupron deixa de funcionar, outros agentes hormonais, como o Casodex ou o Nilandron, podem fornecer controle temporário, mas a duração do efeito (mantendo o PSA baixo) geralmente dura menos de um ano.
Tem havido controvérsias na academia sobre se um simples declínio nos níveis de PSA indica com precisão que a sobrevivência de um paciente será prolongada. Portanto, atualmente, a FDA só aprovará um novo medicamento se o fabricante farmacêutico documentar a melhora da sobrevida em um estudo prospectivo controlado por placebo. Provar a sobrevivência melhorada é um desafio muito mais rígido do que simplesmente mostrar que um medicamento causa um declínio temporário nos níveis de PSA.
Zytiga (abiraterona) que foi estudada em homens com doença metastática que se tornaram resistentes a Lupron provou esta tese - voluntários com câncer de próstata metastático resistente a Lupron que receberam abiraterona mostraram viver 33% mais do que os homens que receberam placebo.
Zytiga é uma droga de designer que funciona explorando a descoberta relativamente recente de que a resistência ao Lupron (definida como o crescimento do câncer, apesar da testosterona zero no sangue) não é um resultado de as células cancerosas terem aprendido a crescer sem testosterona.
Pelo contrário, a resistência Lupron é um resultado de células de câncer de próstata que aprenderam a fabricar sua própria testosterona internamente.
Seu efeito anticancerígeno funciona bloqueando uma enzima essencial localizada no interior da célula cancerosa, uma enzima que é um componente integral da via sintética da testosterona. O resultado final é que a célula cancerígena está impedida de fabricar sua própria testosterona.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais do Zytiga podem incluir alterações nos níveis de potássio no sangue e, em casos raros, disfunção hepática. Zytiga também aumenta a ação das pílulas de colesterol como Lipitor e Crestor, pelo que a sua dosagem deve ser reduzida para compensar.
Para manter os níveis de potássio na faixa normal, o Zytiga é administrado em conjunto com a prednisona , uma forma de cortisona. A cortisona pode ter efeitos colaterais também. Ocasionalmente está associado a irritação gástrica e úlceras do estômago. Níveis mais altos de açúcar no sangue também podem ocorrer em pessoas com diabetes.