Neurontin tem um potencial de abuso muito maior do que se pensava
Durante anos, os médicos viram Neurontin (gapapentin) e Lyrica (pregabalina) como drogas com pouco ou nenhum potencial de abuso. No entanto, um corpo emergente de pesquisa sugere que essas drogas são frequentemente mal utilizadas e abusadas.
Em maio de 2017, um estudo publicado em Pharmacoepidemiology and Drug Safety , Buttram e co-autores destacam uma nova tendência preocupante. Houve um aumento no desvio de Neurontin, e esse desvio está relacionado à epidemia de opiáceos que está devastando muitas partes dos Estados Unidos.
As pessoas estão se drogando com uma combinação de Neurontin e opióides prescritos (por exemplo, hidrocodona e oxicodona).
Os autores do estudo observam o seguinte:
Os dados qualitativos sugerem que o Neurontin está sendo usado de forma inadequada em conjunto com os opióides prescritos e que o Neurontin e a heroína estão sendo combinados e consumidos juntos. Repórteres da lei descobriram que essas tendências de uso de drogas estão contribuindo para o desvio do Neurontin.
Neurontin e Lyrica
Ao tratar um quadro de apresentações de dor crônica e sintomas de desconforto, Neurontin e Lyrica são medicamentos preferidos entre os médicos da atenção primária. Essas drogas são mais eficazes no tratamento da dor crônica do que Advil ou Tylenol. Além disso, a dependência de opioides é uma epidemia; assim, opiáceos como Norco ou Vicodin são usados apenas para tratar dores agudas e severas. Em outras palavras, Neurontin é mais forte do que algo que você encontraria em uma farmácia e menos perigoso que os opioides.
(A heroína é um tipo de opióide.)
Como Neurontin e Lyrica funcionam
O Neurontin foi originalmente sintetizado em 1977 como um análogo do GABA. Quase uma década depois, Lyrica, uma prima química de Neurontin, foi desenvolvida. Neurontin foi aprovado pelo FDA em 1993. Em 2004, Lyrica chegou ao mercado.
Neurontin e Lyrica são coletivamente referidos como gabapentinoides e exercem ações similares.
Embora ambos tenham sido desenvolvidos para controlar convulsões, essas drogas têm sido reconhecidas como neuromoduladores eficazes da dor e muitas vezes são prescritas para aliviar vários tipos de dores e desconfortos crônicos.
GABA, abreviação de ácido gama-aminobutírico, é um neurotransmissor inibitório, que é distribuído por todo o córtex cerebral, ou camada externa do cérebro responsável pela função cerebral superior. GABA desempenha um papel em várias funções cerebrais, incluindo o controle motor e visão, bem como a regulação da ansiedade e da dor.
Embora originalmente destinado a trip receptores GABA no cérebro, os gabapentinoides não se ligam aos receptores GABA. Além disso, eles também não se ligam a receptores canabinoides, opioides ou benzodiazepínicos. Embora o mecanismo dessas drogas ainda não tenha sido completamente elucidado, parece que essas drogas exercem efeitos anticonvulsivantes e de alívio da dor mais indiretamente. No entanto, os gabapentinoides acabam aumentando as concentrações de GABA e diminuindo as concentrações de glutamato no cérebro.
Neurontin e Lyrica compartilham perfis metabólicos semelhantes, são excretados pelos rins e não interagem com outras drogas (ou seja, redução do risco de interações medicamentosas). Uma diferença notável entre essas drogas é sua biodisponibilidade , ou a quantidade de droga que realmente a torna em circulação.
Especificamente, o Lyrica tem maior biodisponibilidade do que o Neurontin e é mais rapidamente absorvido e mais potente. Essa diferença levou alguns especialistas a supor que o Lyrica tem maior potencial de abuso, e relatos anedóticos confirmam essa hipótese. No entanto, quando tomados em dosagens suficientes, ambos os fármacos são rápidos em agir e eficazes, e ambos são abusados e mal utilizados.
Usos clínicos de Neurontin e Lyrica
Os gabapentinoides são semelhantes entre si em seus efeitos clínicos.
Neurontin comprimidos, cápsulas e soluções orais são aprovados pelo FDA para (1) tratar crises parciais e (2) tratar neuralgia pós-herpética, ou telhas.
Na Europa, o Neurontin é aprovado para o tratamento da dor neuropática.
Lyrica é aprovado pelo FDA para tratar (1) neuralgia pós-herpética, (2) neuropatia periférica diabética, (3) fibromialgia e (4) convulsões. Na Europa e no Japão, o Lyrica é aprovado para tratar a dor neuropática e o distúrbio de ansiedade generalizada.
O Neurontin não é considerado uma substância controlada pelo governo dos EUA e o medicamento é mais seguro que outros anticonvulsivantes. Este perfil de segurança invejável tem alimentado os usos off-label do Neurontin, apesar da escassez de ensaios clínicos para apoiar tais usos.
Entre 83 por cento e 95 por cento das vendas de Neurontin off-label. Aqui estão alguns usos off-label de Neurontin:
- Álcool, benzodiazepina, maconha e síndrome de abstinência de opióides
- Transtorno de déficit de atenção
- Transtorno bipolar
- Síndrome dolorosa regional complexa
- Neuropatia diabética
- Ondas de calor
- Enxaqueca
- Neuropatia periférica
- Transtorno periódico do movimento dos membros do sono
- Síndrome das pernas inquietas
- Neuralgia trigeminal
Embora o DEA classifique o Lyrica como um medicamento do Schedule V, indicando o menor potencial de abuso, ele ainda é uma substância controlada. Este fato, aliado à realidade de que o Lyrica é mais caro do que o Neurontin, provavelmente explica por que o Neurontin é muito mais amplamente prescrito.
Finalmente, muitos médicos prescrevem Neurontin em vez de Lyrica porque o Neurontin é muito mais barato. Lyrica é um tratamento muito caro. Porque ambos os medicamentos têm os mesmos efeitos, é mais prudente ir com a opção mais barata.
Abuso de Neurontin Explicado
O uso indevido de substâncias e o abuso de substâncias são coisas diferentes, e a diferença está na intenção.
De acordo com o FDA: "Quando uma pessoa toma um medicamento de prescrição legal para um propósito diferente do motivo que foi prescrito, ou quando essa pessoa toma um medicamento não prescrito para ele, isso é uso indevido de uma droga."
O abuso de drogas é uma forma especial de abuso de substâncias. Acontece quando as pessoas tomam drogas para ficarem “altas” ou experimentam um sentimento de euforia. Com relação a Neurontin e Lyrica, essa euforia tem sido descrita de diferentes maneiras e lembra os efeitos dos opióides, benzodiazepínicos e psicodélicos.
Muitos médicos prescrevem Neurontin para todos os tipos de coisas, incluindo dor, condições psiquiátricas e transtornos por uso de substâncias; muitos desses médicos provavelmente não percebem o potencial dessa droga para abuso. Por ser tão amplamente distribuído em quantidades abundantes e muito mais barato e mais fácil de prescrever do que o Lyrica - que é uma substância controlada - o Neurontin tornou-se uma droga de abuso mais prevalente por pessoas que buscam seus altos picos de euforia. Além disso, as pessoas que têm transtornos por uso de substâncias e doenças psiquiátricas têm maior probabilidade de abusar dessas drogas. Em outras palavras, o Neurontin é freqüentemente prescrito para pessoas que exibem maior frequência de abuso.
Nem todo mundo que abuse do Neurontin - e com menos frequência do Lyrica - tem prescrições para esses medicamentos. O desvio é um grande negócio para traficantes de drogas, e essas drogas inevitavelmente seguem para as ruas. Somente entre 40% e 65% das pessoas que abusam e abusam do Neurontin prescrevem o medicamento.
Um relatório de 2012 estimou que a prescrição de Lyrica e Neurontin aumentou em 350% e 150%, respectivamente, em um período anterior de cinco anos.
É importante ressaltar que algumas pessoas que são prescritas pelo Neurontin simplesmente fazem mal uso da droga na tentativa de autotratamento dos sintomas. Algumas pessoas também abusam da droga como um meio de autoagressão. Além disso, as pessoas abusam da droga enquanto abusam de outras coisas, como opiáceos, álcool e benzodiazepinas.
Em 2010, a pesquisa surgiu pela primeira vez indicando o risco de abuso de Lyrica. Posteriormente, a União Europeia acrescentou este medicamento à sua lista de substâncias psicoativas recreativas. Entre 2010 e 2016, cerca de duas dezenas de estudos examinaram o potencial de abuso de Neurontin e Lyrica.
Aqui estão alguns fatos mais específicos relacionados ao abuso e uso indevido de Neurontin e Lyrica. Estes resultados são derivados de estudos recentes.
- Um estudo sugere que a freqüência de abuso de Neurontin e Lyrica entre pessoas que vivem no Reino Unido com idade entre 16 e 59 anos é de 1,1 por cento e 0,5 por cento, respectivamente. De acordo com este estudo, a taxa de abuso de cannabis é de 28,1% e o abuso de cocaína é de 8,1%. Em outras palavras, em pessoas sem transtornos por uso de substâncias ou doenças psiquiátricas, as taxas de abuso de gabapentinoides são menores do que as de outras drogas mais tradicionais.
- Entre as pessoas com distúrbios de opiáceos, as taxas de abuso de Neurontin estavam entre 15% e 22%. Já a taxa de abuso de Lyrica entre os membros dessa mesma população variou mais amplamente: entre 3% e 68%. No geral, as pessoas com transtornos por uso de substâncias parecem abusar dos gabapentinoides em taxas similares às de outras drogas tradicionais.
- Entre os americanos que abusaram dos opiáceos, a taxa de abuso de Neurontin foi o dobro do abuso de anfetaminas e aproximadamente igual ao uso indevido de clonazepam (um tipo de benzodiazepina).
- Na Escócia, 22% das pessoas que procuraram clínicas de metadona abusaram do Neurontin.
- Um estudo de 2015 identificou o abuso recreacional de Neurontin como aumentando rapidamente. Especificamente, houve um aumento de 2950% em abusos desde 2008.
- Os bancos de dados nacionais de utilização de medicamentos indicam que o Lyrica está sendo prescrito em dosagens muito mais altas do que as recomendadas, o que pode levar ao abuso.
- Alguns estudos sugerem que aqueles que abusam de gabapentinoides tendem a ser jovens do sexo masculino (30 anos) e de baixa renda. No entanto, os dados referentes a gênero e abuso são conflitantes.
- Baseado em dados de relato de caso "extraídos de uma pesquisa trimestral de desvio de medicamentos prescritos
A Buttram e seus colegas descobriram que as taxas de desvio subiram de zero casos nos dois primeiros trimestres de 2002 para um máximo de 0,027 casos por 100.000 pessoas nos últimos dois anos. trimestre de 2015. - O desvio de Neurontin parece ser comum nas prisões dos EUA.
Efeitos além da euforia
Além da euforia, as pessoas que abusam de gabapentinoides em doses supraterapêuticas, ou superiores às recomendadas, também descrevem outros efeitos, incluindo os seguintes:
- Contentamento
- Relaxamento
- Dissociação
- Sociabilidade melhorada
- Empatia
- Comportamento desinibido
- Alucinações auditivas e visuais
É de notar que estes efeitos parecem variar com base na tolerância e dose. Além disso, a interrupção abrupta dos gabapentinoides pode resultar em abstinência sugestiva de dependência física. Além disso, as pessoas que se retiram dos gabapentinoides também podem experimentar desejos mentais intensos.
Riscos de overdose de Gabapentinoid
Quando usado como prescrito, Neurontin e Lyrica são bastante seguros. Os efeitos adversos tendem a ser leves e incluem sonolência, sonolência, ataxia, tontura e fadiga.
Ao contrário de outras drogas de abuso, mesmo quando sobredosados, os gabapentinoides ainda causam apenas efeitos leves, como hipertensão transitória, aumento da frequência cardíaca e outros efeitos adversos semelhantes aos observados em doses terapêuticas. A sobredosagem com gabapentinoid normalmente não requer hospitalização e não foram notificados casos fatais de sobredosagem. As pessoas que tomam overdose geralmente retornam à linha de base após cerca de 10 horas de ingestão.
O papel que os médicos desempenham
Seria muito fácil atribuir a culpa pelo abuso, mal uso e dependência da gabapentina aos ombros dos médicos prescritores. Claro, esses medicamentos são apenas de prescrição e, portanto, podem ser rastreados, invariavelmente, até os próprios médicos; no entanto, devemos entender a posição nada invejável em que os provedores estão quando um paciente se queixa da dor intensa e do desconforto que acompanha a dor crônica.
Por exemplo, é comum que pacientes com dor neuropática e outros tipos de dor e desconforto crônicos sintam dor que chocaria uma pessoa sem as condições. Quando uma pessoa entra no consultório do médico reclamando de queimação em suas extremidades, sentimentos de “andar em vidro” e assim por diante, os médicos têm pouco para tratar esses terríveis sintomas, e Neurontin ou Lyrica são freqüentemente as únicas opções efetivas.
Os médicos devem estar atentos a sinais de que um paciente esteja usando ou abusando desses medicamentos ou planejando se envolver em desvios, incluindo o seguinte:
- Pacientes com transtornos psiquiátricos ou uso de substâncias devem ser monitorados de perto por abuso ou desvio.
- Indicações de abuso incluem o paciente pedindo Neurontin ou Lyrica especificamente, para doses mais altas do que as prescritas, ou para várias prescrições durante um curto período de tempo.
- Os médicos devem certificar-se de que os pacientes não estejam “fazendo compras com médicos” ou recebendo várias prescrições de vários provedores. Uma desculpa comum para esse comportamento é que as drogas foram "perdidas" ou "roubadas".
- O médico deve considerar a realização de uma triagem de drogas na urina (UDS) em pacientes com suspeita de desvio. Se esses pacientes estão recebendo prescrições de gabapentinoides, mas essas drogas não são detectadas na urina, essas drogas provavelmente são destinadas às ruas.
Uma palavra de
Embora em ascensão, o abuso de Neurontin e Lyrica ainda afeta apenas uma minoria de pacientes, e principalmente aqueles que têm predisposição ao abuso, como pessoas com dependência de opióides. Além disso, mesmo em casos de sobredosagem, os efeitos desses medicamentos são tipicamente leves e transitórios - muito longe das repercussões da dependência de opiáceos, álcool e benzodiazepínicos (condições que esses medicamentos costumam usar para tratar).
Se você ou um ente querido toma essas drogas para dor ou desconforto crônico legítimo, e essas drogas fornecem alívio, então essas drogas estão sendo usadas como pretendido. No entanto, para minimizar seu risco de abuso, é importante que você seja monitorado de perto pelo seu médico e tome esses medicamentos apenas nas doses recomendadas. Entender como eles funcionam pode ajudar. Além disso, não tome essas drogas para ficar “alto”, não misture essas drogas com álcool, benzodiazepínicos, opióides ou outras drogas de abuso, e não ofereça ou venda essas drogas a outras pessoas.
Se você tiver dúvidas sobre os medicamentos prescritos, especialmente medicamentos com potencial para abuso, pergunte ao seu médico. Seu médico pode ter tempo para discutir os riscos e benefícios de qualquer medicamento que você está prescrito. Além disso, você também pode perguntar ao seu farmacêutico sobre os medicamentos que você prescreveu. Como paciente, é seu direito ser informado sobre os medicamentos que você está tomando.
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